Amitriptyline adalah obat yang berbahaya

Stroke

Amitriptyline adalah obat dari kelompok antidepresan, diresepkan untuk kondisi depresi, psikosis, gangguan emosional dan fobia. Ini memiliki efek sedatif dan timoanaleptik yang diucapkan - pengobatan mengarah pada aktivasi jiwa dan suasana hati yang lebih baik. Mengacu pada antidepresan dari generasi "lama".

Terlepas dari efek terapeutik yang cepat, para dokter terbagi dalam pengobatan lini pertama ini. Pertimbangkan bagaimana amitriptyline bekerja dan digunakan, betapa berbahayanya asupan yang tidak terkontrol dan overdosis obat.

Deskripsi instruksi penggunaan amitriptyline

Amitriptyline adalah obat dari kelompok antidepresan trisiklik. Selain efek utama, ia memiliki efek analgesik, membantu dalam pengobatan mengompol..

Amitriptyline diproduksi oleh beberapa produsen - "Veropharm" dalam negeri, "ALSI Pharma", serta yang asing - Grindex, Nycomed, dengan nama dagang yang berbeda:

  • "Amisol";
  • Amirol;
  • Saroten terbelakang;
  • "Tryptisol";
  • "Elivel".

Amitriptyline termasuk dalam kelompok farmakologis antidepresan. Rumus kotornya adalah C20H23N. Nama non-kepemilikan internasional (INN) - amitriptyline.

Bentuk pelepasan dan komposisi

Amitriptyline tersedia dalam dua bentuk sediaan - tablet dan larutan.

  1. Tablet 10 dan 25 mg untuk penggunaan internal. Dikemas sebelumnya dalam kemasan kontur 50 dan 100 buah.
  2. Larutan 10 mg / ml, 2 ml ampul untuk pemberian intravena dan intramuskular. 10 buah dalam paket.

Tablet mengandung 10 atau 25 mg bahan aktif - amitriptyline hydrochloride. Zat tambahan (tidak aktif) - selulosa mikrokristalin, bedak, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati yang dipelatinisasi.

Komposisi obat "Amitriptyline" dalam bentuk larutan termasuk 10 mg zat aktif dan sebagai tambahan - asam klorida (hidroklorat), benzethonium dan natrium klorida, dekstrosa monohidrat, air untuk infus.

efek farmakologis

Obat itu termasuk antidepresan yang kuat. Mekanisme kerja amitriptilin pada tubuh adalah peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis dan serotonin di sistem saraf (reabsorpsi menurun). Dengan pengobatan jangka panjang, aktivitas fungsional beta-2 adrenergik, serta reseptor serotonin di otak menurun. Ini memiliki efek antikolinergik yang sangat jelas (sentral dan perifer).

Bagaimana amitriptyline bekerja untuk depresi? - meningkatkan mood, mengurangi agitasi psikomotorik, kecemasan, menormalkan tidur. Efek antidepresan obat muncul 2-3 minggu setelah dimulainya obat..

Selain efek antidepresan yang diucapkan, obat tersebut memiliki sejumlah tindakan lain..

  1. Antiulcer terkait dengan pemblokiran reseptor histamin dalam sistem pencernaan.
  2. Nafsu makan menurun.
  3. Meningkatkan kemampuan kandung kemih untuk meregangkan dan meningkatkan tonus sfingternya, berdasarkan penurunan aktivitas reseptor serotonin dan asetilkolin.
  4. Jika anestesi umum direncanakan, maka perlu memperingatkan dokter tentang minum obat ini, karena menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh..
  5. Menghilangkan sindrom nyeri. Kapan amitriptyline mulai meredakan nyeri? - menurut review pasien, sudah pada hari ke 2-3 pengobatan.
  6. Menghilangkan mengompol.

Indikasi untuk digunakan

Daftar indikasinya sangat luas, tetapi alasan utama penunjukan amitriptyline adalah kondisi depresi dari berbagai asal..

Apa yang membantu amitriptyline?

  1. Depresi - involusional, endogen, neurotik, reaktif, obat-obatan, dengan latar belakang penarikan alkohol, kerusakan otak organik. Terutama mereka yang mengalami kecemasan, gangguan tidur.
  2. Gangguan emosional yang bersifat campuran. Amitriptyline mungkin diresepkan untuk serangan panik.
  3. Psikosis dengan latar belakang skizofrenia, penarikan alkohol.
  4. Gangguan perilaku (perubahan perhatian dan aktivitas).
  5. Enuresis nokturnal.
  6. Sindrom nyeri kronis - kanker, penyakit rematik, neuralgia postherpetic, nyeri pasca trauma.
  7. Bulimia nervosa.
  8. Pencegahan migrain.
  9. Lesi ulseratif pada sistem pencernaan.

Indikasi penggunaan tablet dan larutan amitriptyline serupa.

Cara pemberian dan dosis

Dosis terapeutik dan durasi pengobatan harus diberikan secara pribadi. Berapa amitriptyline yang dapat saya ambil? - tentu saja tidak lebih dari 8 bulan.

Penggunaan tablet

Apakah saya harus minum amitriptyline sebelum atau sesudah makan? Tablet diminum setelah makan, tanpa dikunyah dulu, untuk mengurangi iritasi pada perut.

Petunjuk penggunaan tablet "Amitriptyline" menunjukkan dosis yang dianjurkan berikut ini.

  1. Pengobatan kondisi depresi. Dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari. Kemudian ditingkatkan secara bertahap, selama 5 hari, hingga 200 mg per hari, dibagi menjadi 3 dosis. Jika efek terapeutik tidak terjadi dalam 2 minggu, dosis harian ditingkatkan semaksimal mungkin - 300 mg.
  2. Pengobatan sakit kepala, migrain, sindrom nyeri kronis. Dosis terapeutik adalah 12,5-100 mg per hari, rata-rata 25 mg. Bagaimana cara mengonsumsi amitriptyline dengan benar untuk sakit kepala dan jenis nyeri lainnya? - sekali, di malam hari.
  3. Dosis tablet Amitriptyline untuk kondisi lain dipilih secara individual.

Bagaimana cara mengonsumsi amitriptyline di malam hari untuk insomnia? Jika ada gangguan tidur dengan latar belakang depresi, maka ini tidak memerlukan perubahan pada rejimen standar, obatnya diminum seperti dijelaskan di atas..

Aplikasi solusi

Solusinya diberikan secara intravena atau intramuskular, perlahan. Dosis harian 20-40 mg, dibagi menjadi 4 administrasi. Secara bertahap beralih ke bentuk oral, yaitu tablet.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Obat tersebut termasuk dalam kategori aksi C pada janin menurut klasifikasi FDA (pada penelitian hewan, efek negatif ditemukan). Oleh karena itu, penunjukan amitriptyline selama kehamilan sangat tidak diinginkan. Ini digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada bahayanya bagi janin..

Bila obat tersebut diresepkan selama menyusui, maka menyusui harus dihentikan selama pengobatan berlangsung..

Penggunaan masa kecil

Amitriptyline diresepkan untuk anak-anak untuk mengobati mengompol:

  • pil - mulai usia enam tahun;
  • solusi - dari dua belas.

Jarang diresepkan di masa kanak-kanak untuk pengobatan aset depresif. Dalam hal ini, dosis, frekuensi dan durasi pengobatan dipilih secara individual..

Bagaimana amitriptilin diambil pada anak-anak untuk mengatasi depresi? - dosis, sebagai berikut:

  • pada usia 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg per hari atau 1-5 mg / kg;
  • remaja dari 12 tahun - hingga 100 mg.

Untuk enuresis nokturnal:

  • anak-anak dari 6 sampai 10 tahun, 10-20 mg per hari pada malam hari;
  • remaja 11-16 tahun - hingga 50 mg per hari.

Gunakan pada orang tua

Di usia tua, ini terutama diresepkan untuk gangguan depresi ringan, bulimia nervosa, gangguan emosi campuran, psikosis dengan latar belakang skizofrenia dan ketergantungan alkohol.

Bagaimana seharusnya orang tua menggunakan amitriptyline? Dengan dosis 25-100 mg di malam hari, sekali. Setelah mencapai efek terapeutik, kurangi dosis menjadi 10-50 mg per hari.

Efek samping dan komplikasi

Efek samping dari amitriptyline sangat sering berkembang dan dapat begitu terasa sehingga melebihi efek terapeutik pengobatan. Dalam hal ini, keputusan penunjukan selalu dibuat secara seimbang, dan pasien serta kerabatnya harus menilai kondisinya selama perawatan..

Efek samping yang terkait dengan tindakan antikolinergik:

  • penglihatan kabur, pupil membesar, kelumpuhan akomodasi, peningkatan tekanan intraokular pada orang dengan sudut sempit bilik anterior mata;
  • mulut kering;
  • kebingungan kesadaran;
  • sembelit, obstruksi usus paralitik;
  • kesulitan buang air kecil.

Efek samping dari sistem saraf pusat:

  • pingsan;
  • kantuk;
  • kelelahan tinggi;
  • sifat lekas marah;
  • gangguan memori;
  • disorientasi dalam ruang;
  • kecemasan, kecemasan;
  • halusinasi (sering pada orang tua dan orang dengan penyakit Parkinson);
  • agitasi psikomotor;
  • mania serta hipomania;
  • penurunan konsentrasi perhatian;
  • gangguan tidur;
  • mimpi buruk;
  • kelemahan;
  • sakit kepala, tremor, peningkatan kejang epilepsi, disartria, paresthesia, miastenia gravis, ataksia, sindrom ekstrapiramidal.

Untuk sistem kardiovaskular:

  • takikardia;
  • aritmia;
  • hipotensi ortostatik;
  • Perubahan EKG pada pasien yang tidak memiliki penyakit jantung;
  • lonjakan tekanan darah;
  • pelanggaran konduksi intraventrikular.

Dari saluran gastrointestinal:

  • maag;
  • mual;
  • sakit perut;
  • muntah;
  • hepatitis;
  • nafsu makan meningkat;
  • obesitas atau penurunan berat badan;
  • perubahan rasa;
  • stomatitis;
  • diare;
  • penggelapan lidah.

Dari sistem endokrin:

  • pembengkakan testis;
  • peningkatan kelenjar susu pada pria;
  • penurunan atau peningkatan libido;
  • masalah dengan potensi;
  • peningkatan atau penurunan gula darah;
  • penurunan produksi vasopresin.
  • gatal;
  • ruam pada kulit, urtikaria;
  • angioedema (Quincke);
  • fotosensitifitas.

Efek samping lainnya:

  • kebisingan di telinga;
  • rambut rontok;
  • pembengkakan;
  • peningkatan suhu tubuh;
  • kelenjar getah bening membesar;
  • retensi urin.

instruksi khusus

Lakukan tindakan pencegahan dengan serius dan hubungkan risiko reaksi yang merugikan dengan manfaat pengobatan.

  1. Telah terbukti bahwa pada anak-anak, remaja dan orang di bawah 24 tahun, yang menderita depresi dan gangguan mental, obat tersebut meningkatkan munculnya pikiran dan perilaku untuk bunuh diri. Oleh karena itu, penunjukan amitriptyline dalam kategori pasien ini harus dibenarkan.!
  2. Pada pasien usia lanjut, pengobatan dapat memicu perkembangan psikosis obat di malam hari. Setelah penghentian obat, kondisinya stabil dalam beberapa hari..
  3. Pada pasien yang menderita tekanan darah tidak stabil, indikator ini harus dipantau selama masa pengobatan. Ini mungkin menurun atau meningkat lebih banyak..
  4. Dianjurkan untuk menghindari gerakan tiba-tiba - dengan hati-hati pindah ke posisi vertikal dari posisi horizontal, karena pusing dan kehilangan orientasi dapat terjadi.
  5. Penggunaan alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol dilarang selama masa pengobatan!
  6. Jika terapi dilakukan dengan penghambat MAO, amitriptyline diresepkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah pembatalannya.
  7. Dosis lebih dari 150 mg per hari menurunkan ambang aktivitas kejang dan meningkatkan risiko kejang pada orang yang memiliki kecenderungan dan pasien dengan epilepsi..
  8. Dengan depresi berat, selalu ada risiko tinggi untuk bunuh diri, oleh karena itu, pada awal pengobatan, disarankan untuk meresepkan benzodiazepin atau antipsikotik secara bersamaan..
  9. Pasien yang menderita gangguan afektif siklik dapat mengembangkan status manik dan hipomanik selama pengobatan dengan amitriptilin. Dalam kasus ini, Anda harus mengurangi dosis atau membatalkan obat..
  10. Pada pasien yang menderita tirotoksikosis, serta menerima hormon tiroid, perkembangan efek kardiotoksik dimungkinkan.
  11. Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, obat tersebut hanya dapat digunakan dengan pengawasan medis..
  12. Pasien yang mengikuti tirah baring dapat mengalami obstruksi usus paralitik.
  13. Jika anestesi lokal atau umum diharapkan, pastikan untuk memberi tahu dokter Anda tentang penggunaan amitriptyline..
  14. Mungkin penurunan lakrimasi dan peningkatan lendir di cairan lakrimal. Pada pemakai lensa kontak, hal ini dapat merusak epitel kornea..
  15. Orang yang menggunakan amitriptyline dalam waktu lama memiliki peningkatan risiko kerusakan gigi.
  16. Kehati-hatian harus diberikan saat melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan respons cepat. Tidak disarankan untuk menggunakan amitriptyline saat mengemudi..

Berdasarkan kemungkinan reaksi, kategori orang berikut harus menggunakan obat ini dengan sangat hati-hati:

  • menderita alkoholisme;
  • anak-anak dan remaja di bawah 14 tahun;
  • pasien lanjut usia;
  • pada penyakit seperti skizofrenia, asma bronkial, gangguan bipolar, epilepsi, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit jantung dan pembuluh darah, hipertensi intraokular, stroke, penurunan fungsi motorik lambung dan usus, hati, gagal ginjal, tirotoksikosis, urin membesar, kelenjar prostat, hipotensi kandung kemih.

Kontraindikasi

Semua kontraindikasi penggunaan amitriptyline berikut ini mutlak! Karena itu, saat meresepkan obat, dokter selalu mempelajari riwayat pasien..

Kapan amitriptyline dikontraindikasikan? - dalam kondisi berikut:

  • hipersensitivitas terhadap obat;
  • periode akut dan subakut dari infark miokard;
  • dalam kombinasi dengan penghambat MAO, serta 2 minggu sebelum dimulainya asupan;
  • keracunan alkohol;
  • keracunan dengan obat hipnotik, psikoaktif, analgesik;
  • glaukoma sudut tertutup;
  • pelanggaran konduksi atrioventrikular dan intraventrikular derajat berat;
  • masa laktasi;
  • intoleransi terhadap galaktosa;
  • malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • defisiensi laktase;
  • tablet dikontraindikasikan pada anak di bawah 6 tahun, dan larutan hingga 12;
  • kehamilan, terutama pada trimester pertama.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

"Amitriptyline" dalam tablet dan larutan harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Anak-anak dan orang-orang dengan penyakit mental, alkoholisme, dan kecanduan obat tidak boleh memiliki akses ke obat-obatan!

Umur simpan obat adalah 3 tahun..

Amitriptyline dan alkohol

Dilarang keras mencampur obat ini dengan asupan alkohol! Dalam beberapa kasus, amitriptyline diresepkan untuk meredakan gejala penarikan pada pecandu alkohol setelah pesta mabuk-mabukan, tetapi hanya secara ketat di rumah sakit..

Mengapa kombinasi amitriptyline dengan alkohol berbahaya??

  1. Seseorang dari asupan sendi mereka tertidur nyenyak - efek hipnotis obat ditingkatkan beberapa kali. Melebihi dosis amitriptyline dalam hal ini merupakan penyebab terganggunya sistem pernafasan, yang dapat berujung pada serangan jantung..
  2. Efek alkohol ditingkatkan - efek segelas bir yang diminum bisa seperti dari jumlah vodka yang sama.
  3. Kombinasi berbahaya digunakan oleh banyak orang untuk meningkatkan efek hipnotis amitriptyline (disengaja tetapi sedikit overdosis). Kecanduan, mirip dengan narkotika, berkembang sangat cepat. Seseorang berhenti berpikir secara bijaksana, menilai bahaya situasi, memberi dosis obat secara akurat, sehingga setiap pil yang diminum bisa berakibat fatal. Dalam kasus keracunan parah dengan amitriptyline dengan alkohol, kemungkinan bertahan hidup cenderung nol.
  4. Konsekuensi dari kombinasi reguler amitriptyline dengan sedikit alkohol adalah perubahan yang tidak dapat diubah dalam jiwa manusia - kecerdasan menurun, ingatan memburuk, keterampilan rumah tangga dan profesional hilang. Semua organ dan sistem terpengaruh, terutama hati, ginjal, jantung, pembuluh darah, dan otak. Semua efek samping dari amitriptyline sepenuhnya terwujud.
  5. Waktu harus dijaga antara alkohol dan amitriptyline. Anda tidak bisa menerimanya dengan mabuk. Bahkan jika dikonsumsi satu hari setelah minum pil, gejala keracunan mungkin muncul - mual, muntah, penurunan ketajaman penglihatan. Kapan saya bisa minum amitriptyline setelah alkohol? - tidak lebih awal dari dua hari!

Tidak mungkin untuk menggabungkan amitriptyline dan alkohol dalam keadaan apapun, karena mematikan!

Kecanduan amitriptyline

Obat tersebut bukan termasuk obat narkotik, karena tidak memiliki efek memabukkan atau memabukkan, tidak menyebabkan kecanduan fisiologis klasik, seperti opiat. Kecanduan amitriptyline hanya bersifat psikologis, yang tidak ada hubungannya dengan keinginan fisik pada obat. Untuk memahami sifat kecanduan, Anda perlu mengetahui prinsip kerja obat - neurotransmiter alami tidak mengalami pembusukan dalam tubuh dengan kecepatan normal, sehingga tidak berubah untuk waktu yang lama. Efek mengambil amitriptyline dicapai dengan mempertahankan konsentrasi konstan serotonin dan neurotransmiter lain pada tingkat tinggi..

Apakah amitriptyline membuat ketagihan? Seperti semua antidepresan, ia mampu membentuk ketergantungan tertentu - dengan penarikan yang tajam, gejalanya kembali lagi. Hanya dalam pengertian ini amitriptilin dapat dianggap sebagai obat, karena ketika obat itu diminum, orang tersebut merasa baik, dan ketika kursus selesai, keadaan kembali. Kebetulan pasien beralih dari antidepresan ke obat nyata. Oleh karena itu, untuk mengecualikan kemungkinan bahaya dari amitriptyline, penerimaannya dibatalkan secara bertahap, dalam satu bulan..

Sindrom penarikan

Dengan penolakan tajam dari obat tersebut, terutama jika dikonsumsi dalam dosis tinggi, adalah mungkin untuk mengembangkan sindrom penarikan amitriptilin. Gejala apa yang akan terjadi dengan ini?

  • mual;
  • muntah;
  • sakit kepala;
  • diare;
  • gangguan tidur;
  • rasa tidak enak;
  • mimpi buruk.

Bahkan dengan penolakan bertahap, kegelisahan motorik, lekas marah, gangguan tidur, mimpi berat berkembang.

Berapa lama penarikan amitriptyline berlangsung? - Kondisi tersebut diobservasi untuk jangka waktu tertentu sampai seluruh obat dikeluarkan dari tubuh, yaitu 8-14 hari. Manifestasi lebih lanjut sudah lebih bersifat psikologis..

Skema untuk mengurangi asupan amitriptyline adalah penurunan bertahap dalam dosis terapeutik dalam waktu satu bulan mulai dari начиная dan sampai pembatalan total.

Overdosis

Overdosis obat tidak jarang terjadi, oleh karena itu, dalam banyak kasus, obat tersebut hanya diresepkan untuk pasien rawat inap, di bawah pengawasan dokter..

Keracunan amitriptilin menurut kelas ICD-10

Alasan overdosis

Melebihi dosis untuk satu dosis obat paling sering terjadi pada kasus berikut:

  • ketidakpatuhan dengan dosis yang ditentukan oleh dokter (kelebihan yang disengaja atau tidak disengaja);
  • penggunaan obat secara mandiri tanpa resep dokter;
  • kombinasi obat dalam dosis terapeutik dengan minuman beralkohol.

Gejala overdosis

Bergantung pada jumlah amitriptilin yang diambil, overdosis 3 derajat dibedakan - ringan, sedang dan berat, yang, tanpa tindakan resusitasi, berakhir fatal dalam 100% kasus..

Anak-anak paling sensitif terhadap overdosis akut, hingga dan termasuk kematian.

Overdosis ringan dengan amitriptyline diekspresikan oleh gejala berikut:

  • mulut kering;
  • sembelit;
  • kurang buang air kecil;
  • dispepsia.

Manifestasi overdosis sedang dan berat selalu serius dan membutuhkan perhatian medis segera..

  1. Dari sisi sistem saraf pusat - peningkatan rasa kantuk, halusinasi, kecemasan tanpa sebab, serangan epilepsi, peningkatan refleks, gangguan pengucapan, kekakuan otot, kebingungan, kehilangan orientasi dalam ruang, penurunan konsentrasi, agitasi psikomotorik, ataksia, pingsan, koma.
  2. Dari sisi jantung dan pembuluh darah - aritmia, takikardia, gangguan konduksi intrakardiak, gagal jantung, penurunan tajam tekanan darah, syok, henti jantung (jarang).
  3. Manifestasi lain - penurunan jumlah urin, hingga tidak ada sama sekali, hipertermia, peningkatan keringat, muntah, sesak napas, depresi pernapasan, sianosis, disfungsi ginjal dan hati.
  4. Pada tahap terminal, tekanan darah turun, pupil tidak merespons cahaya, refleks menghilang, hati, gagal jantung, dan henti napas berkembang..

Dosis mematikan adalah 1,5 gram amitriptyline yang diminum sekaligus. Namun, untuk anak-anak, apalagi.

Pengobatan keracunan

Pada tanda pertama overdosis, perlu dilakukan tindakan pra-medis berikut.

  1. Panggil ambulan.
  2. Beri pasien satu liter air untuk diminum dan dimuntahkan. Ulangi prosedur ini sampai air cucian bersih muncul..
  3. Ambil enterosorben untuk mengurangi penyerapan obat ke dalam darah - Enterosgel, karbon aktif, Atoxil, Polysorb MP dan lain-lain.
  4. Jika seseorang kehilangan kesadaran, dia harus berpaling ke satu sisi..

Pengobatan keracunan amitriptyline dilakukan dalam perawatan intensif dan mencakup tindakan terapeutik berikut ini.

  1. Bilas lambung darurat.
  2. Pemberian larutan garam untuk menjaga tingkat tekanan darah, asidosis yang benar, dan keseimbangan elektrolit air.
  3. Mengambil inhibitor kolinesterase untuk menghilangkan manifestasi antikolinergik.
  4. Pengenalan glukokortikoid dengan penurunan tekanan darah yang tajam.
  5. Meresepkan obat antiaritmia untuk jantung.
  6. 24/7 pemantauan pasien dengan tekanan darah dan pemantauan detak jantung.
  7. Dalam kasus yang parah - resusitasi, tindakan antikonvulsan, transfusi darah.

Hemodialisis dan diuresis paksa belum terbukti efektif pada overdosis dengan amitriptyline.

Tidak ada obat penawar khusus untuk keracunan amitriptyline.

Konsekuensi keracunan

Overdosis parah berbahaya dengan kematian, bahkan jika bantuan medis diberikan tepat waktu. Penyebab kematiannya adalah henti jantung, henti napas, aritmia berat.

Konsekuensi overdosis dengan amitriptyline tetap ada, bahkan jika orang tersebut berhasil bertahan:

  • perubahan mental, depresi berat;
  • gagal ginjal dan hati kronis;
  • gangguan irama jantung.

Efek residu diamati sepanjang hidup dan membutuhkan terapi obat yang konstan.

Analog

Analog struktural amitriptyline adalah obat impor "Saroten retard", yang diproduksi oleh H. LUNDBECK A / S (Denmark).

Apa lagi yang bisa menggantikan amitriptyline? Kelompok analognya adalah "Anafranil", "Doxepin", "Melipramine", "Novo-Tryptin" - obat-obatan memiliki efek yang sama, tetapi komposisinya berbeda. Obat-obatan ini adalah analog modern dari amitriptyline tanpa adanya karakteristik efek samping dari penggunaan antidepresan..

Interaksi dengan produk obat lain

Sebelum memulai pengobatan dengan amitriptyline, Anda perlu memberi tahu dokter Anda tentang semua obat yang diminum secara konstan.

  1. Itu tidak dapat dikombinasikan dengan penghambat MAO.
  2. Amitriptyline meningkatkan efek depresi pada otak dari obat penenang, hipnotik, analgesik, obat untuk anestesi, antipsikotik dan obat yang mengandung etanol.
  3. Mengurangi efektivitas antikonvulsan.
  4. Ini dapat diresepkan dalam kombinasi dengan pil tidur (misalnya, Sonapax diminum bersama dengan amitriptyline). Tetapi dalam kombinasi seperti itu, ini meningkatkan aktivitas antikolinergik Sonapax - yaitu, mengurangi kemampuan sel-sel otak untuk mengirimkan sinyal saraf..
  5. Dikombinasikan dengan antidepresan lain, efek kedua obat ditingkatkan.
  6. Ketika dikombinasikan dengan antipsikotik dan antikolinergik, suhu tubuh dapat meningkat dan obstruksi usus paralitik dapat terjadi.
  7. Amitriptyline meningkatkan efek hipertensi katekolamin dan adrenostimulan, meningkatkan risiko takikardia, aritmia jantung, hipertensi arteri yang parah.
  8. Dapat menurunkan efek antihipertensi guanethidine dan obat terkait.
  9. Dalam kombinasi dengan turunan kumarin atau indandione, aktivitas antikoagulan dari turunan indandione dapat meningkat..
  10. Dalam kombinasi dengan simetidin, konsentrasi amitriptilin dalam plasma darah meningkat, yang meningkatkan kemungkinan berkembangnya efek toksik..
  11. Penginduksi enzim hati mikrosomal (karbamazepin dan barbiturat lainnya) mengurangi konsentrasi amitriptilin.
  12. Quinidine mengurangi metabolisme amitriptyline.
  13. Agen hormonal yang mengandung estrogen meningkatkan ketersediaan hayati amitriptyline.
  14. Delirium dapat berkembang dalam kombinasi dengan disulfiram dan penghambat dehidrogenase asetaldehida.
  15. Amitriptyline mampu meningkatkan depresi, yang muncul dengan latar belakang penggunaan glukokortikoid.
  16. Dalam kombinasi dengan obat untuk pengobatan tirotoksikosis, risiko berkembangnya agranulositosis meningkat.
  17. Kombinasi dengan nootropik melemahkan efek obat ini dan meningkatkan kemungkinan efek samping.
  18. Perawatan harus diberikan untuk menggabungkan dengan digitalis dan baclofen.
  19. Kompatibilitas yang baik antara amitriptilin dengan antibiotik, obat antivirus (misalnya, Asiklovir). Dapat dikombinasikan sesuai resep dokter.

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Khususnya, kami akan menjawab pertanyaan populer berdasarkan permintaan pencarian yang berhubungan dengan fitur penggunaan amitriptyline dan kombinasinya dengan obat lain yang tidak ditentukan dalam petunjuk resmi.

  1. Apakah amitriptyline resep atau tidak? Kondisi penjualan di apotek - hanya dengan resep dokter.
  2. Apa kompatibilitas amitriptyline dan Donormil, apakah obat ini dapat digabungkan? Kombinasi ini dilakukan oleh dokter - amitriptyline akan meningkatkan efek Donormil. Tetapi obat-obatan diminum pada waktu yang berbeda dalam sehari dan secara ketat di rumah sakit di bawah pengawasan dokter..
  3. Apa kompatibilitas amitriptyline dan Phenibut? Karena "Phenibut" mengacu pada nootropics, dalam kombinasi dengan amitriptyline, efek terapeutik dari kedua obat tersebut menurun, dan kemungkinan efek samping meningkat. Kombinasi ini harus didiskusikan dengan dokter Anda..
  4. Apakah amitriptyline kompatibel dengan Corvalol? Obat tidak memiliki antagonisme, tetapi Corvalol mengandung fenobarbital, yang dapat meningkatkan efek amitriptilin..
  5. Apakah karbamazepin (Zeptol, Karbalepsin Retard, Tegretol, Finlepsin) kompatibel dengan amitriptyline? Obat-obatan dapat diresepkan bersamaan, tetapi harus diingat bahwa, mungkin, peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, penurunan khasiat antikonvulsan karbamazepin dan penurunan konsentrasi amitriptilin dalam darah..
  6. Bisakah amitriptyline diambil dengan phenazepam? Obat semacam itu dapat diresepkan secara paralel hanya dalam waktu singkat, untuk mempercepat pereda gejala dan mengurangi efek samping antidepresan..
  7. Apakah ada kompatibilitas amitriptyline dan cinnarizine? Pengangkatan itu mungkin dilakukan, tetapi di bawah pengawasan dokter, karena dalam kombinasi seperti itu efek antidepresan akan meningkat.
  8. Bagaimana kompatibilitas fluoxetine dan amitriptyline, apakah bisa digabungkan? Fluoxetine juga merupakan antidepresan, tetapi dari kelompok yang berbeda dan dengan mekanisme kerja yang sangat baik. Kombinasi ini dimungkinkan dengan penggunaan obat dosis terapeutik minimal dan hanya sesuai resep dokter, tetapi berbahaya dengan perkembangan efek samping.
  9. Apakah ada kompatibilitas Velafax dengan amitriptyline? Ini juga merupakan antidepresan dengan mekanisme kerja yang berbeda. Kombinasi keduanya dimungkinkan, tetapi minum obat dipisahkan pada waktunya - Velafax di pagi hari, dan amitriptyline di malam hari dalam dosis yang lebih rendah dan perlu untuk memantau reaksi tubuh untuk menyingkirkan efek depresi pada sistem saraf pusat.
  10. Apakah amitriptyline kompatibel dengan piracetam? Nootropik tidak dianjurkan untuk dikombinasikan dengan antidepresan karena perbedaan aksi mereka - merangsang versus obat penenang. Efektivitas kedua obat tersebut dapat menurun dan risiko efek samping dapat meningkat. Jika kombinasi seperti itu diresepkan oleh dokter, maka disarankan untuk membagi pil berdasarkan waktu.
  11. Bisakah saya minum amitriptyline dan Paxil secara bersamaan? Ini adalah dua antidepresan dari kelompok yang berbeda. Kombinasi ini digunakan, tetapi tidak dapat digunakan sendiri, karena terdapat risiko peningkatan efek keduanya..
  12. Apa kompatibilitas amitriptyline dan Eglonil? Ini adalah neuroleptik dengan efek antipsikotik, oleh karena itu, bila digunakan bersama, ada risiko peningkatan efek depresi pada sistem saraf pusat. Jika kombinasi seperti itu dilakukan, maka obat tersebut diresepkan pada waktu yang berbeda..
  13. Bisakah escitalopram diambil dengan amitriptyline? Kombinasi dua antidepresan tidak selalu tepat. Kadang-kadang kombinasi ini dilakukan untuk depresi berat, tetapi efek terapi terbaik berkembang dengan kombinasi antidepresan dan obat penenang..
  14. Bisakah Afobazol dan Amitriptyline digunakan bersama? Obat ini cocok karena Afobazol termasuk dalam obat penenang dan sering diresepkan dalam kombinasi dengan antidepresan. Tetapi dengan latar belakang amitriptyline yang lebih kuat, efek Afobazol mungkin hilang, oleh karena itu, hanya dokter yang harus dilibatkan dalam pemilihan dosis terapeutik..
  15. Bisakah amitriptyline dan Atarax digabungkan? Ini adalah obat dari kelompok obat penenang, jadi kemungkinan besar akan dikombinasikan dengan amitriptilin dalam kondisi depresi. Tetapi mereka harus diambil pada waktu yang berbeda..
  16. Adakah obat yang mirip dengan amitriptyline yang dapat dibeli tanpa resep? Ada obat-obatan ringan yang dijual bebas, yang tindakannya dapat dikaitkan dengan obat antidepresan - "Persen", "Novo-Passit", "Deprim", "Azafen", dan lainnya. Tetapi menjual obat tanpa resep tidak berarti Anda bisa meresepkan pengobatan sendiri.!
  17. Bisakah amitriptyline dan Finlepsin dikonsumsi bersamaan? Obat itu digunakan untuk mengobati epilepsi, serta sindrom neuralgia dan nyeri, oleh karena itu, kemungkinan amitriptyline akan meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat atau menurunkan konsentrasinya dalam darah..
  18. Bisakah amitriptyline dikonsumsi sebagai pil tidur? Bila insomnia tidak terkait dengan depresi, obat tersebut tidak diindikasikan..
  19. Jika amitriptyline sering digunakan, apa konsekuensinya? Perawatan berkelanjutan jangka panjang selalu dikaitkan dengan risiko tinggi efek samping. Terapi dengan obat yang begitu serius harus dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter dan dalam dosis yang memadai..
  20. Bisakah amitriptyline diberikan kepada orang yang mabuk? Tidak, ini sama sekali tidak cocok dengan alkohol!
  21. Apakah amitriptyline memiliki efek kumulatif? Ya, efek terapeutik obat ini bersifat kumulatif dan sepenuhnya terjadi setelah 2-3 minggu.
  22. Mengapa Anda menjadi gemuk dari amitriptyline? Salah satu efek sampingnya adalah nafsu makan meningkat. Terkadang itu menyebabkan penambahan berat badan.
  23. Apakah amitriptyline meningkatkan atau menurunkan tekanan darah? Obat tersebut mampu menurunkan dan meningkatkannya. Lonjakan indikator dapat diamati sepanjang hari.
  24. Bagaimana cara menghilangkan kelemahan setelah menggunakan amitriptyline? Kecanduan obat berlangsung selama 7-14 hari. Jika kondisinya tidak membaik, dosis harus direvisi atau obat diganti dengan yang lain.
  25. Berapa lama amitriptyline bertahan? Zat aktif memasuki aliran darah dalam 30 menit setelah konsumsi dan tetap di sana selama sekitar 7-10 jam (maksimum 28 jam). Kira-kira inilah efek dari satu dosis obat.
  26. Setelah jam berapa amitriptilin dikeluarkan dari tubuh? Penghapusan totalnya terjadi 7-14 hari setelah akhir asupan.
  27. Dokter mana yang meresepkan amitriptyline? - psikiater.
  28. Berapa lama saya dapat menggunakan amitriptyline tanpa gangguan? Perjalanan pengobatan maksimal 8 bulan.

Amitriptyline adalah obat kuat yang termasuk dalam antidepresan generasi "lama". Efek sampingnya yang parah terkadang lebih besar daripada manfaat pengobatannya. Oleh karena itu, keputusan untuk meminumnya hanya boleh dilakukan oleh dokter. Pemberian obat semacam itu sendiri mengancam nyawa!

Amitriptyline

Komposisi

Tablet dragee dan amitriptyline mengandung 10 atau 25 mg bahan aktif berupa amitriptyline hydrochloride.

Zat tambahan dalam tablet adalah: selulosa mikrokristalin, bedak, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati pregelatinisasi.

Zat tambahan dalam dragee adalah: magnesium stearat, pati kentang, bedak, polivinilpirolidon, laktosa monohidrat.

1 ml larutan mengandung 10 mg bahan aktif. Zat tambahan adalah: asam klorida (natrium hidroksida), dekstrosa monohidrat, air untuk infus, natrium klorida, benzethonium klorida.

Surat pembebasan

Obat tersebut tersedia dalam bentuk tablet, dragee dan larutan.

efek farmakologis

Antidepresan trisiklik. Ini memiliki efek penenang, timoleptik. Memiliki efek analgesik tambahan dari genesis sentral.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Obat tersebut mengurangi nafsu makan, menghilangkan inkontinensia urin, memiliki efek antiserotonin. Obat tersebut memiliki efek antikolinergik sentral dan perifer yang kuat. Efek antidepresan dicapai dengan meningkatkan konsentrasi serotonin dalam sistem saraf dan norepinefrin dalam sinapsis. Terapi jangka panjang menyebabkan penurunan aktivitas fungsional serotonin dan reseptor beta-adrenergik di otak. Amitriptyline mengurangi keparahan manifestasi depresi, agitasi, kecemasan dalam keadaan depresi-kecemasan. Dengan memblokir reseptor H2-histamin di dinding lambung (sel parietal), efek antiulcer tersedia. Obat tersebut dapat menurunkan suhu tubuh dan tekanan darah selama anestesi umum. Obat tersebut tidak menghambat oksidase monoamine. Efek antidepresan muncul setelah 3 minggu terapi.

Konsentrasi maksimum zat dalam darah terjadi setelah beberapa jam, biasanya setelah 2-12. Diekskresikan oleh metabolit dalam urin. Mengikat dengan baik pada protein.

Indikasi penggunaan Amitriptyline

Dari tablet dan larutan apa yang biasanya diresepkan?

Obat diindikasikan untuk depresi (agitasi, kecemasan, gangguan tidur, penarikan alkohol, dengan lesi otak organik, pantang neurotik), dengan gangguan perilaku, gangguan emosi campuran, enuresis nokturnal, sindrom nyeri kronis (dengan onkopatologi, dengan neuralgia postherpetic), dengan gugup bulimia, dengan migrain (untuk pencegahan), dengan lesi ulseratif pada sistem pencernaan. Indikasi penggunaan Amitriptyline dalam tablet dan bentuk pelepasan lainnya adalah sama.

Kontraindikasi

Menurut anotasi, obat tersebut tidak digunakan untuk infark miokard, intoleransi terhadap komponen utama, dengan glaukoma sudut tertutup, keracunan akut dengan psikoaktif, analgesik, hipnotik, dan keracunan alkohol akut. Obat ini dikontraindikasikan pada menyusui, gangguan parah pada konduksi intraventrikular, konduksi antioventrikular. Dengan patologi sistem kardiovaskular, dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, psikosis manik-depresif, asma bronkial, alkoholisme kronis, penurunan fungsi motorik sistem pencernaan, stroke, patologi hati dan ginjal, hipertensi intraokular, retensi urin, hiperplasia kemih, dengan hipotensi, tirotoksikosis, kehamilan, epilepsi Amitriptyline diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping Amitriptyline

Sistem saraf: agitasi, halusinasi, disorientasi, pingsan, astenia, mengantuk, cemas, hipomania, peningkatan depresi, depersonalisasi, kegelisahan motorik, peningkatan kejang epilepsi, sindrom ekstrapiramidal, ataksia, mioklonus, paresthesia berupa neuropati perifer, gangguan muskuloskeletaloskeletal, muskuloskeletal muskuloskeletal sakit kepala.

Efek antikolinergik: peningkatan tekanan intraokular, penglihatan kabur, midriasis, mulut kering, takikardia, kesulitan buang air kecil, obstruksi usus paralitik, delirium, kebingungan, penurunan keringat.

Sistem kardiovaskular: ketidakstabilan tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular, aritmia, hipotensi ortostatik, pusing, palpitasi, takikardia.

Saluran pencernaan: lidah menjadi gelap, diare, perubahan rasa, muntah, mulas, gastralgia, hepatitis, penyakit kuning kolestatik.

Sistem endokrin: galaktorea, hiperglikemia, penurunan potensi atau peningkatan libido, peningkatan ukuran kelenjar susu, ginekomastia, edema testis, sindrom sekresi ADH yang tidak adekuat, hiponatremia. Juga dicatat adalah hipoproteinemia, polakiuria, retensi urin, pembengkakan kelenjar getah bening, hiperpireksia, pembengkakan, tinitus, rambut rontok..

Ketika obat dihentikan, agitasi yang tidak biasa, gangguan tidur, malaise, sakit kepala, diare, mual, mimpi yang tidak biasa, kegelisahan motorik, mudah tersinggung. Saat diberikan secara intravena, ada sensasi terbakar, limfangitis, tromboflebitis, respons alergi.

Review tentang efek samping Amitriptyline cukup sering. Saat menggunakan obat, kecanduan bisa terjadi.

Amitriptyline, instruksi aplikasi (Cara dan dosis)

Obatnya diminum segera setelah makan, tanpa mengunyah, yang memastikan iritasi paling sedikit pada dinding perut. Dosis awal adalah 25-50 mg per malam untuk orang dewasa. Dalam 5 hari, jumlah obat ditingkatkan menjadi 200 mg per hari dalam 3 dosis terbagi. Jika tidak ada efek dalam 2 minggu, dosis ditingkatkan menjadi 300 mg.

Larutan disuntikkan perlahan-lahan secara intravena dan intramuskular, 20-40 mg 4 kali sehari dengan transisi bertahap ke pemberian oral. Perjalanan terapi tidak lebih dari 8 bulan. Dengan sakit kepala berkepanjangan, dengan migrain, sindrom nyeri kronis yang berasal dari neurogenik, dengan migrain, 12,5-100 mg per hari diresepkan.

Petunjuk penggunaan Amitriptyline Nycomed serupa. Sebelum digunakan, Anda harus membaca kontraindikasi obat tersebut..

Overdosis

Manifestasi dari sistem saraf: koma, pingsan, kantuk meningkat, gelisah, halusinasi, ataksia, sindrom epilepsi, koreoatetosis, hiperrefleksia, disartria, kekakuan otot, kebingungan, disorientasi, gangguan konsentrasi, agitasi psikomotor.

Manifestasi overdosis Amitriptyline dari sistem kardiovaskular: gangguan konduksi intrakardiak, aritmia, takikardia, penurunan tekanan darah, syok, gagal jantung, jarang - serangan jantung.

Anuria, oliguria, peningkatan keringat, hipertermia, muntah, sesak napas, depresi sistem pernapasan, sianosis juga dicatat. Berpotensi keracunan obat.

Untuk menghindari konsekuensi negatif dari overdosis, lavage lambung darurat, pengenalan penghambat kolinesterase dengan manifestasi antikolinergik yang diucapkan diperlukan. Diperlukan juga untuk menjaga keseimbangan air dan elektrolit, tingkat tekanan darah, kontrol atas kerja sistem kardiovaskular, melakukan tindakan resusitasi dan antikonvulsan jika perlu. Diuresis paksa, serta hemodialisis belum membuktikan keefektifannya dalam overdosis dengan amitriptyline.

Interaksi

Efek hipotensi, depresi pernapasan, efek depresi pada sistem saraf diamati dengan pemberian obat bersama yang menekan sistem saraf pusat: anestesi umum, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan dan lain-lain. Obat ini meningkatkan keparahan efek antikolinergik saat mengonsumsi amantadine, antihistamin, biperiden, atropin, obat antiparkinsonian, fenotiazin. Obat tersebut meningkatkan aktivitas antikoagulan indadione, turunan kumarin, antikoagulan tidak langsung. Ada penurunan efektivitas alpha-blocker, fenitoin. Fluvoxamine, fluoxetine meningkatkan konsentrasi obat dalam darah. Risiko mengembangkan serangan epilepsi meningkat, dan antikolinergik sentral serta efek sedatif meningkat bila terapi kombinasi dengan benzodiazepin, fenotiazin, antikolinergik. Pemberian metildopa, reserpin, betanidine, guanethidine, clonidine secara simultan mengurangi keparahan efek hipotensifnya. Saat mengonsumsi kokain, timbul aritmia. Delirium berkembang saat mengambil inhibitor acetaldehydrogenase, disulfiram. Amitriptyline meningkatkan efek pada sistem kardiovaskular fenilefrin, norepinefrin, epinefrin, isoprenalin. Risiko hiperpireksia meningkat dengan penggunaan antipsikotik, m-antikolinergik.

Persyaratan penjualan

Resep atau tidak? Obatnya tidak dijual tanpa resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap yang tidak dapat diakses anak-anak dengan suhu tidak melebihi 25 derajat Celcius.

Kehidupan rak

instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, adalah wajib untuk mengontrol tingkat tekanan darah. Parenteral Amitriptyline diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan dokter di lingkungan rumah sakit. Pada hari-hari pertama pengobatan, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan. Penolakan etanol sepenuhnya diperlukan. Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom "penarikan". Obat dengan dosis lebih dari 150 mg per hari menyebabkan penurunan ambang kejang, yang penting untuk diperhitungkan saat mengembangkan kejang epilepsi pada pasien dengan predisposisi. Mungkin perkembangan keadaan hipomanik atau manik pada orang dengan gangguan siklik dan afektif selama fase depresi. Jika perlu, pengobatan dilanjutkan dengan dosis rendah setelah meredakan kondisi ini. Perhatian harus diberikan saat merawat pengguna hormon tiroid pada pasien dengan tirotoksikosis karena kemungkinan risiko efek kardiotoksik. Obat tersebut dapat memicu perkembangan obstruksi usus paralitik pada orang tua, serta mereka yang rentan terhadap sembelit kronis. Sangat penting untuk memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan amitriptyline sebelum melakukan anestesi lokal atau umum. Terapi jangka panjang memicu perkembangan karies. Kebutuhan riboflavin bisa meningkat. Amitriptyline masuk ke dalam ASI, menyebabkan kantuk yang meningkat pada bayi. Obat itu berpengaruh pada mengemudi.

Pengobatannya dijelaskan di Wikipedia.

Amitriptyline dan alkohol

Dilarang keras mencampur obat dengan alkohol.

Amitriptyline

Kandungan

  • Formula struktural
  • Nama latin dari zat Amitriptyline
  • Kelompok farmakologis bahan Amitriptyline
  • Karakteristik zat Amitriptyline
  • Farmakologi
  • Penerapan zat Amitriptyline
  • Kontraindikasi
  • Batasan penggunaan
  • Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
  • Efek samping zat Amitriptyline
  • Interaksi
  • Overdosis
  • Jalur administrasi
  • Tindakan pencegahan untuk zat Amitriptyline
  • Interaksi dengan bahan aktif lainnya
  • Nama dagang

Formula struktural

Nama Rusia

Nama latin dari zat Amitriptyline

Nama kimia

3- (10,11-Dihydro-5H-dibenz [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N-dimethyl-1-pro panamine (sebagai hidroklorida atau embonat)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis bahan Amitriptyline

  • Antidepresan

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Amitriptyline

Antidepresan trisiklik. Amitriptyline hydrochloride adalah bubuk kristal berwarna putih, tidak berbau, mudah larut dalam air, etanol, kloroform. Berat molekul 313,87.

Farmakologi

Ini menghambat pengambilan kembali neurotransmitter (norepinefrin, serotonin) oleh ujung saraf presinaptik neuron, menyebabkan akumulasi monoamina di celah sinaptik dan meningkatkan impuls postsynaptic. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional (desensitisasi) reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, yang terganggu dalam kondisi depresi. Memblokir reseptor m-choline dan histamin dari sistem saraf pusat.

Jika diminum, obat ini cepat dan terserap dengan baik dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati amitriptilin untuk rute pemberian yang berbeda adalah 30-60%, metabolitnya - nortriptilin - 46-70%. Cmaks dalam darah setelah pemberian oral dicapai dalam 2.0-7.7 jam Konsentrasi terapi darah untuk amitriptyline adalah 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Pengikatan protein darah adalah 95%. Ini dengan mudah melewati, seperti nortriptyline, melalui penghalang histohematologis, termasuk BBB, plasenta, dan menembus ke dalam ASI. T1/2 adalah 10–26 jam, untuk nortriptyline - 18-44 jam. Di hati, ia mengalami biotransformasi (demetilasi, hidroksilasi, oksidasi N) dan membentuk aktif - nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin, dan metabolit tidak aktif. Diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) dalam beberapa hari.

Dalam keadaan depresi-kecemasan, ini mengurangi kecemasan, agitasi, dan manifestasi depresi. Efek antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah memulai pengobatan. Dengan penghentian tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, sindrom penarikan dapat berkembang.

Penerapan zat Amitriptyline

Depresi dari berbagai etiologi (terutama dengan kecemasan dan agitasi yang parah), termasuk. endogen, involusional, reaktif, neurotik, dengan kerusakan otak organik, pengobatan; psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan perilaku, bulimia nervosa, infantile enuresis (kecuali untuk anak-anak dengan hipotensi kandung kemih), sindrom nyeri kronis (neurogenik), pencegahan migrain.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penggunaan penghambat MAO dalam 2 minggu sebelumnya, infark miokard (periode akut dan pemulihan), gagal jantung pada tahap dekompensasi, gangguan konduksi intrakardiak, hipertensi arteri berat, hiperplasia prostat jinak, atonia kandung kemih, obstruksi usus paralitik, ulkus pilorus I perut dan duodenum dalam tahap eksaserbasi, penyakit hati dan / atau ginjal akut dengan gangguan fungsi yang parah, penyakit darah, anak di bawah usia 6 tahun (untuk bentuk injeksi - hingga 12 tahun).

Batasan penggunaan

Epilepsi, penyakit jantung iskemik, aritmia, gagal jantung, glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular, hipertiroidisme.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Kategori Tindakan FDA C.

Menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Efek samping zat Amitriptyline

Disebabkan oleh blokade reseptor m-kolinergik perifer: mulut kering, retensi urin, konstipasi, obstruksi usus, gangguan penglihatan, paresis akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan keringat.

Dari sistem saraf dan organ sensorik: sakit kepala, pusing, ataksia, kelelahan, kelemahan, lekas marah, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, agitasi motorik, tremor, paresthesia, neuropati perifer, perubahan EEG, gangguan konsentrasi, disartria, kebingungan kesadaran, halusinasi, tinnitus.

Dari sisi sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, aritmia, labilitas tekanan darah, perluasan kompleks QRS pada EKG (pelanggaran konduksi intraventrikular), gejala gagal jantung, pingsan, perubahan gambaran darah, termasuk. agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, purpura.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, mulas, anoreksia, rasa tidak nyaman di epigastrium, gastralgia, peningkatan aktivitas transaminase hati, stomatitis, gangguan rasa, penggelapan lidah.

Dari sisi metabolisme: galaktorea, perubahan sekresi ADH; jarang - hipo- atau hiperglikemia, gangguan toleransi glukosa.

Dari sistem genitourinari: perubahan libido, potensi, edema testis, glukosuria, polakiuria.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, angioedema, urtikaria.

Lainnya: peningkatan ukuran kelenjar susu pada wanita dan pria, rambut rontok, pembengkakan kelenjar getah bening, fotosensitisasi, penambahan berat badan (dengan penggunaan jangka panjang), sindrom penarikan: sakit kepala, mual, muntah, diare, mudah tersinggung, gangguan tidur dengan mimpi yang hidup dan tidak biasa, peningkatan rangsangan (setelah pengobatan jangka panjang, terutama dalam dosis tinggi, dengan penghentian obat yang tajam).

Interaksi

Tidak cocok dengan penghambat MAO. Meningkatkan efek depresi pada sistem saraf pusat neuroleptik, sedatif dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik, anestesi, alkohol; menunjukkan sinergi saat berinteraksi dengan antidepresan lain. Bila digunakan bersama dengan neuroleptik dan / atau obat antikolinergik, adalah mungkin untuk mengembangkan reaksi suhu demam, obstruksi usus paralitik. Ini mempotensiasi efek hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lainnya, yang meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang parah. Dapat mengurangi efek antihipertensi guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme kerja yang serupa, serta melemahkan efek antikonvulsan. Dengan penggunaan simultan dengan antikoagulan - coumarin atau turunan indandione - dimungkinkan untuk meningkatkan aktivitas antikoagulan dari yang terakhir. Simetidin meningkatkan konsentrasi plasma amitriptilin dengan kemungkinan perkembangan efek toksik, penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin) - menurun. Quinidine memperlambat metabolisme amitriptyline, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati. Penggunaan bersamaan dengan disulfiram dan penghambat dehidrogenase asetaldehida lainnya dapat memicu delirium. Probucol dapat meningkatkan aritmia jantung. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang diinduksi glukokortikoid. Bila dikombinasikan dengan obat untuk pengobatan tirotoksikosis, risiko berkembangnya agranulositosis meningkat. Gabungkan amitriptyline dengan hati-hati dengan digitalis dan baclofen.

Overdosis

Gejala: halusinasi, kejang, delirium, koma, gangguan konduksi jantung, ekstrasistol, aritmia ventrikel, hipotermia.

Pengobatan: lavage lambung, pengambilan suspensi arang aktif, pencahar, infus cairan, terapi simtomatik, menjaga suhu tubuh, memantau fungsi sistem kardiovaskular minimal 5 hari, karena pelanggaran berulang dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Jalur administrasi

Tindakan pencegahan untuk zat Amitriptyline

Penerimaan amitriptilin dimungkinkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghapusan penghambat MAO. Pengurangan dosis dianjurkan untuk pasien lanjut usia dan anak-anak. Sebaiknya tidak diberikan pada penderita mania. Karena kemungkinan upaya bunuh diri pada pasien dengan depresi, pemantauan rutin pasien diperlukan, terutama pada minggu-minggu pertama pengobatan, serta penunjukan dosis minimum yang diperlukan untuk mengurangi risiko overdosis. Dengan tidak adanya perbaikan pada kondisi pasien dalam 3-4 minggu, perlu untuk mempertimbangkan kembali taktik pengobatannya. Selama pengobatan, alkohol harus dihindari, serta aktivitas yang membutuhkan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi harus dihindari.