Amitriptyline adalah antidepresan dengan efek tambahan menormalkan tidur. Gangguan tidur bisa menjadi salah satu manifestasi dari depresi atau berkembang sendiri akibat malfungsi pada otak. Bagaimana amitriptyline membantu mengatasi masalah ini, kami akan memberi tahu di artikel.
Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik, karena ada tiga cincin kimia dalam strukturnya. Aksinya didasarkan pada kemampuan untuk meningkatkan kandungan serotonin dan norepinefrin di jaringan saraf. Zat inilah yang terlibat dalam pembentukan suasana hati..
Obatnya diresepkan untuk:
Kontraindikasi penggunaan antidepresan adalah:
Obatnya tersedia dalam bentuk tablet dan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular. Saat menggunakannya, reaksi samping dari jiwa, saraf, kardiovaskular, sistem pencernaan, dan sistem genitourinari sering berkembang. Karena itu, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati, sesuai anjuran dokter..
Amitriptyline diresepkan untuk berbagai jenis insomnia:
Efek hipnotis obat ini disebabkan oleh beberapa mekanisme:
Sebagai hipnotis, amitriptilin diresepkan terutama pada malam hari. Dosis awal adalah 12,5 mg (1/2 tablet). Jika efektivitasnya tidak mencukupi setelah 5 hari, dapat ditingkatkan menjadi 25 mg di malam hari. Jika insomnia dikombinasikan dengan depresi, maka disarankan minum obat dua kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 200 mg (8 tablet). Pemilihan dosis yang efektif harus dilakukan di bawah pengawasan dokter..
Efek hipnotis tidak selalu langsung muncul. Sebagai aturan, obat harus diminum setidaknya 2-4 minggu untuk merasakan efeknya. Kursus pengobatan untuk normalisasi tidur yang stabil setidaknya 3 bulan. Tanpa istirahat, amitriptyline diperbolehkan minum hingga setahun.
Dalam beberapa kasus, antidepresan disarankan untuk dikombinasikan dengan hipnotik, tetapi ini harus dilakukan dengan sangat hati-hati, karena antidepresan dapat meningkatkan tindakan satu sama lain..
Sediaan dengan bahan aktif amitriptyline dengan nama yang sama diproduksi oleh banyak perusahaan farmasi:
Ada juga obat-obatan dengan komposisi serupa, yang diproduksi dengan nama dagang lain - saroten retard, amisole.
Semua dana ini dapat dipertukarkan, tetapi berbeda dalam komposisi eksipien. Komponen tambahan ini dapat mengubah laju penyerapan antidepresan, frekuensi efek samping, dosis efektif minimum. Oleh karena itu, ulasan obat dari produsen yang berbeda seringkali berbeda secara signifikan..
Jadi ketika beralih dari amitriptyline satu perusahaan ke analog dari pabrikan lain, Anda perlu mendengarkan dengan cermat kesejahteraan Anda - Anda mungkin perlu menyesuaikan dosisnya..
Biasanya, ulasan tentang efek hipnotis amitriptyline adalah positif. Pasien melihat manifestasi awal dari efek hipnosis - dalam 2 minggu, tetapi untuk beberapa orang ternyata berlebihan. Dalam ulasan, mereka mengeluh kantuk dan kelesuan tidak hanya di malam hari, tetapi juga di siang hari, ketidakmampuan untuk berkonsentrasi pada pekerjaan. Biasanya masalah seperti itu diselesaikan dengan mengurangi dosis. Beberapa review di forum tematik mengatakan bahwa 1/4 dari tablet amitriptyline yang diminum pada malam hari membantu untuk tertidur.
Namun, beberapa pasien menunjukkan bahwa mereka tidak dapat menggunakan amitriptyline karena efek samping berupa gagal jantung, penurunan libido, retensi urin, dan gangguan pencernaan. Berikut beberapa ulasan yang dapat Anda temukan secara online:
Untuk tujuan apa pun amitriptyline digunakan, Anda dapat meminumnya hanya dengan izin dokter. Dokter juga akan menentukan dosis koreksi tidur. Selain itu, harus diingat bahwa selama terapi dengan amitriptyline, dilarang mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya yang membutuhkan konsentrasi penuh..
Amitriptyline adalah obat efektif yang bekerja untuk melawan depresi. Depresi yang sering memicu insomnia. Jika Anda memilih dosis yang tepat, Anda dapat mengatasi insomnia kronis..
Amitriptyline adalah obat antidepresan yang ditandai dengan aksi analgesik, sedatif, anxiolytic, antiserotonin. Setelah meminumnya, nafsu makan berkurang secara signifikan.
Ini adalah obat untuk depresi. Mengurangi kecemasan, kegembiraan emosional yang diucapkan, manifestasi depresi. Mekanisme kerja melawan depresi disebabkan oleh peningkatan jumlah nonadrenalin di sinapsis.
Tindakan obat terjadi beberapa minggu setelah memasuki tubuh. Ini memiliki efek antihistamin, obat penenang, antiulcer, M-antikolinergik. Menurunkan tekanan darah saat melakukan pereda nyeri.
Amitriptyline tersedia dalam bentuk tablet untuk penggunaan oral dan dalam bentuk larutan injeksi. Apotek hanya tersedia dengan resep dokter. Bahan aktif - amitriptyline hydrochloride.
Produsen Amitriptyline untuk insomnia:
Amitriptyline untuk tidur diindikasikan dalam kasus seperti ini:
Dengan latar belakang depresi terus-menerus, gugup, insomnia muncul.
Amitriptyline merupakan kontraindikasi pada:
Karena komposisinya mengandung laktosa monohidrat, tidak dapat digunakan pada pengobatan orang yang kekurangan laktosa dan intoleransi laktase. Dengan sangat hati-hati, resepkan terapi untuk pasien yang menderita alkoholisme, peningkatan tekanan intraokular, tirotoksikosis, hipotensi kandung kemih, penurunan fungsi motorik usus dan lambung, gagal hati atau ginjal, gangguan bipolar.
Saat minum obat, beberapa orang mengalami lonjakan tekanan intraokular, masalah penglihatan, kebingungan, sembelit, takikardia, midriasis, obstruksi usus paralitik.
Overdosis obat akut menyebabkan halusinasi, sesak napas, peningkatan keringat, ataksia, gelisah, mengantuk. Untuk mengatasi gejala, lavage lambung dilakukan, pengobatan simtomatik diresepkan.
Manfaat Amitriptyline sangat signifikan, karena perjalanan terapi yang dilewati memungkinkan Anda mengatasi depresi, kecemasan, ketakutan, agresivitas, dan mudah tersinggung. Semua kondisi ini memengaruhi tidur. Karena depresi, kualitasnya berubah secara signifikan. Obat ini memungkinkan Anda untuk menormalkan tidur, menyesuaikan rezim, mengurangi jumlah bangun. Setelah terapi, orang tersebut mulai merasa jauh lebih baik..
Aspek negatif termasuk adanya kontraindikasi, serta kemungkinan reaksi samping. Pengobatan dilakukan dengan perawatan khusus pada pasien lanjut usia.
Anak-anak berusia 6 sampai 12 tahun minum 1 tablet 1 kali sehari. Jika perlu, frekuensi aplikasi bisa ditingkatkan hingga 2 kali lipat. Tempat itu memiliki kondisi dan gejala bayi yang terwujud. Dosis harian maksimum adalah 75 mg.
Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun minum 2 tablet tiga kali sehari. Frekuensinya bisa ditingkatkan oleh dokter hingga 4 kali lipat. Dosis harian maksimum adalah 350 mg. Baik anak-anak maupun orang dewasa meminum obat saat makan atau setelahnya. Pengobatan insomnia harus dimulai dengan dosis minimal.
Perhatian! Perlu minum obat secara teratur, jika tidak tidak akan ada hasil.
Jika agen dibeli dalam bentuk larutan, maka anak-anak di atas 12 dan orang dewasa diperlihatkan 10-30 mg obat 2-4 kali sehari. Dosis maksimum yang diperbolehkan adalah 150 mg per hari. Agen disuntikkan secara intramuskular perlahan.
Di usia tua, obat tersebut digunakan dengan sangat hati-hati. Pada usia ini, dengan gangguan tidur ringan, 10-50 mg per hari diindikasikan. Minum obat dapat memicu munculnya psikosis obat, terutama pada malam hari.
Pada wanita hamil, minum obat hanya jika manfaat yang diinginkan lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada anak. Zat tersebut masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Selama pengobatan, GV harus ditinggalkan.
Amitriptyli, sebagai pil tidur, memiliki banyak kesamaan. Yang terbaik adalah:
Tetapi hanya dokter yang harus terlibat dalam pemilihan analog..
Sebagian besar tinjauan pasien positif, yang menegaskan keefektifannya.
Svetlana, 44 tahun
“Setelah kelahiran anak kedua saya, insomnia mulai sangat menyiksa saya. Sebelumnya, saya tidak menghadapi masalah seperti itu, tetapi Anda dapat melihat keadaan stres yang konstan, jadwal anak-anak yang berbeda membuat diri mereka sendiri terasa. Dokter menasihati saya Amitriptyline. Saya ragu untuk waktu yang lama, karena saya tidak suka narkoba, saya takut dengan efek negatif, tetapi saya tidak memiliki kekuatan sama sekali. Saya mulai dengan dosis terendah dan merasakan beberapa perubahan. Setelah itu, dosisnya ditingkatkan dan saya bisa mengatasi insomnia. "
Sergey, 38 tahun
“Insomnia telah menemani saya selama bertahun-tahun. Berbagai rejimen pengobatan sudah saya coba, tetapi obat-obatan hanya membantu untuk sementara, beberapa tidak memberi banyak. Seorang rekan menasihati Amitriptyline. Saya mencoba mengambilnya sesuai instruksi dan merasa puas. Saya memperhatikan tindakan setelah dosis pertama. "
Dari ulasan yang tercantum, kami dapat menyimpulkan bahwa obat tersebut sangat efektif untuk masalah tidur. Tetapi penting untuk diingat bahwa obat tersebut memiliki sejumlah kontraindikasi dan dapat menyebabkan efek samping..
Biaya tablet dalam 20 rubel, solusi untuk infeksi - 40 rubel.
Membaca ulasan, saya sangat terkejut dengan Antidepresan Amitriptyline, semua orang menulis itu dirilis secara ketat sesuai resep. Anda dapat dengan bebas membelinya dari kami di setiap apotek dan secara umum banyak orang mengetahuinya, sangat sering muncul, dan jika topik insomnia atau stres parah, Anda tidak akan mengejutkan siapa pun dengan obat ini. Terakhir kali saya membeli 10 toples sekaligus di Ukraina dan juga tidak meminta resep apa pun dari saya.
Saya sudah familiar dengan obat tersebut sejak usia dini, ibu saya (didiagnosa schizophrenia) sudah meminumnya selama 11 tahun berturut-turut, hampir setiap hari, saya akan menambahkan di akhir sedikit tentang pengalamannya, tapi pertama-tama saya ingin menjelaskan pengalaman saya sendiri)
Pengalaman aplikasi:
Saya tidak mengeluh tentang depresi, tetapi saya secara alami melankolis, jadi suasana hati saya dan, secara umum, posisi hidup saya lebih sering negatif, saya tidak mencoba untuk memperlakukan keadaan seperti itu, saya pikir itu lebih bersifat karakter)
Tetapi dalam situasi yang sangat stres (kematian kerabat, penyakit serius, insomnia berkepanjangan) Amitriptyline diselamatkan berulang kali.
Saya minum 1 tablet dan setelah itu saya tidur selama dua hari, saya tidak peduli sama sekali, suasananya nabati (dalam periode antara tidur, Anda dapat melihat langit-langit selama beberapa jam berturut-turut tanpa memikirkan apa pun) efek obat penenang sangat terasa, tidak mungkin untuk berkonsentrasi, kelesuan muncul, dan jika Anda minum 2 tablet, maka bicara menjadi sulit.
Keuntungan dari situasi ini adalah: pada saat-saat sulit itu benar-benar mengalihkan perhatian dari masalah, dengan insomnia yang berkepanjangan, Anda akhirnya bisa tidur. Saya akan merekomendasikan untuk jarang menggunakannya, tetapi hanya dalam kasus ekstrim selama beberapa hari, kecuali, tentu saja, Anda memiliki diagnosis yang melibatkan pengobatan gabungan jangka panjang, tetapi hanya kesulitan hidup..
Amitriptyline adalah pil tidur terbaik! Saya mencoba obat penenang populer dan semuanya memiliki efektivitas yang lemah, tetapi di sini hanya 10 rubel per bungkus dan mencoba untuk tidak tertidur!
Ada juga kekurangan yang cukup: Bagi saya, ini lebih dari pil tidur, orang dengan depresi hanya bisa menjadi lebih buruk darinya, saya tidak tahu bagaimana suasana hati nabati seperti itu akan membantu mengatasi depresi, itu tidak meningkatkan suasana hati.
Umumnya tidak mungkin untuk menggunakannya dan bekerja, saya sangat ingin tidur, sulit untuk berkonsentrasi, sangat menghambat. Juga ada mulut kering dan lidah mati rasa.
Sekarang tentang penggunaan untuk skizofrenia:
Di sini saya bisa menulis banyak, semua sama selama 11 tahun masuk, tetapi karena pengalaman itu masih bukan milik saya, saya akan membatasi diri saya pada beberapa kalimat)
Amitriptyline diresepkan untuk ibu saya sebagai pil tidur, 1 tablet sebelum tidur, tanpa itu dia tidak tidur sama sekali (secara alami, pada siang hari ada obat lain - antipsikotik penghilang + suntikan bulanan Fluanksol), tetapi selama periode ini dia terus-menerus mengantuk, bisa dikatakan, depresi terus menerus. Sebagian besar waktu dia tidur atau berbaring, tidak ada keinginan untuk melakukan apapun. Perawatannya disesuaikan, tetapi tanpa obat tidur yang kuat, semuanya hanya menjadi lebih buruk..
Pengalaman overdosis:
Ya, ini juga terjadi, setelah ibu saya minum sebungkus Amitriptyline di malam hari (saat itu saya tidak tahu ini) di pagi hari pemandangan itu bukan untuk menjadi lemah hati: Saya tidak mengerti apa yang telah terjadi, dia berbaring dengan sayur, dia mengucapkan kata-kata yang tidak jelas dan tidak jelas. Dipompa keluar dalam perawatan intensif, pada awalnya mereka memberi tahu saya bahwa sekarang dia akan berbohong. tetapi tidak ada yang terjadi. Saya juga didiagnosis dengan pneumonia 2 sisi, kemudian saya membaca bahwa ini terjadi karena overdosis Amitriptyline.
Setelah itu, dia tidak lagi minum Amitptilin: karena apa yang terjadi, refleks muntah berkembang, obat tersebut diganti..
Saya heran bahwa kami menjual obat seperti itu di setiap apotek tanpa resep dokter.!
Indikasi penggunaan:
Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involusional, reaktif, neurotik, pengobatan, dengan lesi otak organik).
Efek farmakologis:
Antidepresan (antidepresan trisiklik). Ini juga memiliki beberapa analgesik (genesis pusat), efek antiserotonin, membantu menghilangkan mengompol dan mengurangi nafsu makan.
Deskripsi: tabletnya berwarna merah muda, halus dan kecil, sangat mudah untuk ditelan.
Produsen: Ukraine LLC "DZ" GNTSLS "
Dosis: 25 mg per tablet. Dosisnya berbeda, saya masih menemukan 10 mg.
Packing - 25 buah.
Kontraindikasi: bahkan membaca itu menakutkan, karena terlalu berlebihan
Hipersensitivitas, gunakan bersama dengan penghambat MAO dan 2 minggu sebelum memulai pengobatan, infark miokard (periode akut dan subakut), keracunan alkohol akut, intoksikasi akut dengan hipnotik, obat analgesik dan psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, AV parah dan blokade konduksi intraventrikular ( Bundel His, derajat AV blok II), masa laktasi, usia anak sampai 6 tahun.
Amitriptyline harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan alkoholisme, dengan asma bronkial, skizofrenia (kemungkinan aktivasi psikosis), gangguan bipolar, epilepsi, dengan penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit pada sistem kardiovaskular (CVS) (angina pectoris, aritmia, blok jantung, kronis gagal jantung, infark miokard, hipertensi arterial), hipertensi intraokular, stroke, penurunan fungsi motorik saluran cerna (GIT) (risiko obstruksi usus paralitik), gagal hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, retensi urin, hipotensi kandung kemih, selama kehamilan (terutama trimester pertama), di usia tua.
Efek samping: daftarnya bahkan lebih mengesankan daripada kontraindikasi. Meskipun dalam hidup saya, saya telah membaca banyak instruksi untuk berbagai antidessant dan daftarnya mengesankan di mana-mana, saya tidak akan mengatakan bahwa Amitriptyline dibedakan oleh sesuatu di sini)
Terkait dengan tindakan antikolinergik obat: penglihatan kabur, kelumpuhan akomodasi, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kebingungan (delirium atau halusinasi), sembelit, usus paralitik obstruksi, kesulitan buang air kecil.
Dari sisi susunan saraf pusat: mengantuk, pingsan, kelelahan, lekas marah, cemas, disorientasi, halusinasi (terutama pada pasien lanjut usia dan pada pasien penyakit Parkinson), gelisah, agitasi psikomotorik, mania, hipomania, gangguan memori, penurunan kemampuan konsentrasi, insomnia, "mimpi buruk", astenia; sakit kepala; disartria, tremor otot kecil, terutama lengan, tangan, kepala dan lidah, neuropati perifer (paresthesia), miastenia gravis, mioklonus; ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang epilepsi; perubahan electroencephalogram (EEG).
Dari CVS: takikardia, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram (EKG) (gelombang S-T atau gelombang T) pada pasien tanpa penyakit jantung; aritmia, labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (perluasan kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blok cabang berkas).
Dari saluran pencernaan: mual, mulas, gastralgia, hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), muntah, peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah.
Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia; peningkatan ukuran kelenjar susu, galaktore; penurunan atau peningkatan libido, penurunan potensi, hipo- atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi hormon antidiuretik (ADH) yang tidak adekuat. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, fotosensitifitas, angioedema, urtikaria.
Lainnya: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, retensi urin, polakiuria.
Dengan pengobatan jangka panjang, terutama dalam dosis tinggi, dengan penghentian mendadak, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi: mual, muntah, diare, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, agitasi yang tidak biasa; dengan penarikan bertahap setelah perawatan jangka panjang - mudah tersinggung, kegelisahan motorik, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa.
Tablet dari putih ke putih dengan semburat agak kekuningan, bentuk silinder datar, dengan bevel; marmer ringan diperbolehkan.
| 1 tab. | |
| amitriptyline hydrochloride | 11,32 mg, |
| yang sesuai dengan konten amitriptyline | 10 mg |
Eksipien: selulosa mikrokristalin - 40 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 40 mg, pati pregelatinisasi - 25,88 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 400 μg, bedak - 1,2 mg, magnesium stearat - 1,2 mg.
10 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan karton.
10 buah. - paket sel kontur (4) - paket karton.
10 buah. - paket sel kontur (5) - paket karton.
100 buah. - kaleng polimer (1) - kemasan karton.
Tablet dari putih ke putih dengan semburat agak kekuningan, bentuk silinder datar, dengan miring dan dicetak; marmer ringan diperbolehkan.
| 1 tab. | |
| amitriptyline hydrochloride | 28,3 mg, |
| yang sesuai dengan konten amitriptyline | 25 mg |
Eksipien: selulosa mikrokristalin - 100 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 100 mg, pati pregelatinisasi - 64,7 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 1 mg, bedak - 3 mg, magnesium stearat - 3 mg.
10 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan karton.
10 buah. - paket sel kontur (4) - paket karton.
10 buah. - paket sel kontur (5) - paket karton.
100 buah. - kaleng polimer (1) - kemasan karton.
Antidepresan (antidepresan trisiklik). Ini juga memiliki beberapa analgesik (genesis pusat), efek antiserotonin, membantu menghilangkan mengompol dan mengurangi nafsu makan.
Ia memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang kuat karena afinitas yang tinggi untuk reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor H1-histamin, dan tindakan pemblokiran alfa-adrenergik.
Memiliki sifat obat antiaritmia kelas IA, seperti quinidine dalam dosis terapeutik, memperlambat konduksi ventrikel (jika overdosis, dapat menyebabkan blokade intraventrikular yang parah).
Mekanisme aksi antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin dan / atau serotonin di sistem saraf pusat (SSP) (penurunan reabsorpsi mereka).
Akumulasi neurotransmiter ini terjadi sebagai akibat dari penghambatan pengambilan kembali oleh membran neuron presinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, yang terganggu dalam kondisi depresi. Mengurangi kecemasan, agitasi, dan manifestasi depresi dalam keadaan depresi-kecemasan.
Mekanisme kerja antiulcer adalah karena kemampuannya memberikan efek sedatif dan m-antikolinergik. Khasiat dalam mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik, yang menyebabkan peningkatan kemampuan kandung kemih untuk meregang, stimulasi beta-adrenergik langsung, aktivitas agonis alfa-adrenergik, disertai dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade sentral serotonin. Memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efek pada sistem opioid endogen.
Mekanisme kerja bulimia nervosa tidak jelas (mungkin mirip dengan depresi). Efek yang jelas dari obat tersebut telah ditunjukkan untuk bulimia pada pasien tanpa depresi dan dengan kehadirannya, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa bersamaan dengan melemahnya depresi itu sendiri..
Selama anestesi umum, ini menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat monoamine oxidase (MAO).
Efek antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.
Ketersediaan hayati amitriptilin 30-60%, metabolit nortriptyline aktifnya 46-70%. Waktu untuk mencapai C maks setelah konsumsi adalah 2.0-7.7 jam Vd adalah 5-10 l / kg. Konsentrasi darah terapeutik yang efektif untuk amitriptyline adalah 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline 50-150 ng / ml.
C maks 0,04-0,16 μg / ml. Ia melewati (termasuk nortriptyline) melalui penghalang histohematologis, termasuk sawar darah-otak, sawar plasenta, dan memasuki ASI. Komunikasi dengan protein plasma - 96%.
Ini dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP2C19, CYP2D6, memiliki efek "lulus pertama" (dengan demetilasi, hidroksilasi) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. T 1/2 dari plasma darah - 10-26 jam untuk amitriptyline dan 18-44 jam untuk nortriptyline. Diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebagian dengan empedu.
Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involusional, reaktif, neurotik, pengobatan, dengan lesi otak organik).
Sebagai bagian dari terapi kompleks, digunakan untuk gangguan emosi campuran, psikosis pada skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (kecuali untuk pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri atipikal pada wajah, neuralgia postherpetik, neuropati pasca trauma, diabetes atau neuropati perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung dan tukak duodenum.
Hipersensitivitas, gunakan bersama dengan penghambat MAO dan 2 minggu sebelum memulai pengobatan, infark miokard (periode akut dan subakut), keracunan alkohol akut, intoksikasi akut dengan hipnotik, obat analgesik dan psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, AV parah dan blokade konduksi intraventrikular ( Bundel His, derajat AV blok II), masa laktasi, usia anak sampai 6 tahun.
Karena kandungan laktosa monohidrat (gula susu) dalam tablet, obat tidak boleh diminum oleh pasien dengan penyakit keturunan langka, seperti intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa..
Hati-hati. Amitriptyline harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan alkoholisme, dengan asma bronkial, skizofrenia (kemungkinan aktivasi psikosis), gangguan bipolar, epilepsi, dengan penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit pada sistem kardiovaskular (CVS) (angina pectoris, aritmia, blok jantung, kronis gagal jantung, infark miokard, hipertensi arterial), hipertensi intraokular, stroke, penurunan fungsi motorik saluran cerna (GIT) (risiko obstruksi usus paralitik), gagal hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, retensi urin, hipotensi kandung kemih, selama kehamilan (terutama trimester pertama), di usia tua.
Tetapkan secara oral, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung).
Untuk orang dewasa dengan depresi, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, dengan mempertimbangkan keefektifan dan toleransi obat, hingga maksimum 300 mg / hari. dalam 3 dosis terbagi (sebagian besar dosis diminum pada malam hari). Ketika efek terapeutik tercapai, dosis dapat dikurangi secara bertahap hingga minimum efektif, tergantung pada kondisi pasien. Durasi pengobatan ditentukan oleh kondisi pasien, keefektifan dan tolerabilitas terapi dan dapat berkisar dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, bahkan lebih. Di usia tua, dengan gangguan ringan, serta dengan bulimia nervosa, sebagai bagian dari terapi kompleks untuk gangguan emosi dan perilaku campuran, psikosis dengan skizofrenia dan penarikan alkohol, diresepkan dengan dosis 25-100 mg / hari. (di malam hari), setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke dosis efektif minimum - 10-50 mg / hari.
Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala berkepanjangan), serta dalam terapi kompleks tukak lambung dan 12 tukak duodenum - dari 10-12,5-25 hingga 100 mg / hari. (bagian dosis maksimum diambil pada malam hari).
Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg / hari. atau 1-5 mg / kg / hari. fraksional, di masa remaja - hingga 100 mg / hari.
Dengan enuresis nokturnal pada anak-anak 6-10 tahun - 10-20 mg / hari. di malam hari, usia 11-16 tahun - hingga 50 mg / hari.
Terkait dengan tindakan antikolinergik obat: penglihatan kabur, kelumpuhan akomodasi, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kebingungan (delirium atau halusinasi), sembelit, usus paralitik obstruksi, kesulitan buang air kecil.
Dari sisi susunan saraf pusat: mengantuk, pingsan, kelelahan, lekas marah, cemas, disorientasi, halusinasi (terutama pada pasien lanjut usia dan pada pasien penyakit Parkinson), gelisah, agitasi psikomotorik, mania, hipomania, gangguan memori, penurunan kemampuan konsentrasi, insomnia, "mimpi buruk", astenia; sakit kepala; disartria, tremor otot kecil, terutama lengan, tangan, kepala dan lidah, neuropati perifer (paresthesia), miastenia gravis, mioklonus; ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang epilepsi; perubahan electroencephalogram (EEG).
Dari CVS: takikardia, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram (EKG) (gelombang S-T atau gelombang T) pada pasien tanpa penyakit jantung; aritmia, labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (perluasan kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blok cabang berkas).
Dari saluran pencernaan: mual, mulas, gastralgia, hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), muntah, peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah.
Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia; peningkatan ukuran kelenjar susu, galaktore; penurunan atau peningkatan libido, penurunan potensi, hipo- atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi hormon antidiuretik (ADH) yang tidak adekuat. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, fotosensitifitas, angioedema, urtikaria.
Lainnya: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, retensi urin, polakiuria.
Dengan pengobatan jangka panjang, terutama dalam dosis tinggi, dengan penghentian mendadak, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi: mual, muntah, diare, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, agitasi yang tidak biasa; dengan penarikan bertahap setelah perawatan jangka panjang - mudah tersinggung, kegelisahan motorik, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa.
Hubungan dengan obat belum ditetapkan: sindrom mirip lupus (artritis migrasi, munculnya antibodi antinuklear dan faktor rheumatoid positif), disfungsi hati, ageusia.
Dari sisi susunan saraf pusat: mengantuk, pingsan, koma, ataksia, halusinasi, gelisah, agitasi psikomotorik, penurunan kemampuan konsentrasi, disorientasi, kebingungan, disartria, hiperrefleksia, kekakuan otot, koreoatetosis, sindrom epilepsi.
Pada bagian CVS: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi intrakardiak, perubahan EKG (terutama QRS) karakteristik intoksikasi dengan antidepresan trisiklik, syok, gagal jantung; dalam kasus yang sangat jarang - serangan jantung.
Lainnya: depresi pernapasan, sesak napas, sianosis, muntah, pireksia, midriasis, peningkatan keringat, oliguria atau anuria.
Gejala berkembang 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam, dan bertahan 4-6 hari. Jika dicurigai overdosis, terutama pada anak-anak, penderita harus dirawat di rumah sakit.
Pengobatan: untuk pemberian oral: lavage lambung, asupan karbon aktif; terapi simtomatik dan suportif; dengan efek antikolinergik yang parah (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, kejang epilepsi mioklonik) - pemberian inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); menjaga tekanan darah dan keseimbangan air dan elektrolit. Pemantauan fungsi CVS (termasuk EKG) selama 5 hari (kambuh dapat terjadi setelah 48 jam dan kemudian), terapi antikonvulsan, ventilasi buatan (ALV), dan tindakan resusitasi lainnya. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.
Dengan kombinasi penggunaan etanol dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan, dan efek hipotensi dimungkinkan. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandung etanol.
Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, turunan fenotiazin, obat antiparkinsonian, amantadine, atropin, biperiden, antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika digunakan bersama dengan antikolinergik, turunan fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan efek sedatif dan antikolinergik sentral dan peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang aktivitas kejang); turunan fenotiazin, sebagai tambahan, dapat meningkatkan risiko sindrom keganasan neuroleptik.
Bila dikombinasikan dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, mengurangi ambang aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi keefektifan yang terakhir..
Saat digunakan bersama dengan antihistamin, clonidine - peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko obstruksi usus paralitik; dengan obat-obatan yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal - peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal.
Dengan penggunaan antikoagulan amitriptyline dan tidak langsung secara bersamaan (turunan kumarin atau indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Obat untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko berkembangnya agranulositosis. Mengurangi efektivitas phenytoin dan alpha-blocker.
Penghambat oksidasi mikrosomal (simetidin) memperpanjang T 1/2, meningkatkan risiko pengembangan efek toksik amitriptilin (pengurangan dosis mungkin diperlukan 20-30%), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin, dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.
Penggunaan gabungan dengan disulfiram dan penghambat asetaldehidrogenase lainnya memicu delirium.
Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline (pengurangan 50% dalam dosis amitriptyline mungkin diperlukan).
Kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptilin.
Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan methyldopa - penurunan efek hipotensif yang terakhir; dengan kokain - risiko mengembangkan aritmia jantung.
Obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko aritmia (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline).
Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam perpanjangan interval Q-T pada EKG.
Meningkatkan efek pada CVS epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin (termasuk bila obat-obatan ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang parah.
Ketika diberikan bersama dengan agonis alfa-adrenergik untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan absorpsi sistemik yang signifikan), efek vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat..
Ketika diambil bersama dengan hormon tiroid - saling meningkatkan efek terapeutik dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat).
M-antikolinergik dan obat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko pengembangan hiperpireksia (terutama dalam cuaca panas).
Bila diberikan bersama dengan obat hematotoksik lain, peningkatan hematotoksisitas mungkin terjadi.
Tidak sesuai dengan penghambat MAO (dapat meningkatkan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi, dan kematian pasien).
Sebelum memulai pengobatan, kontrol tekanan darah diperlukan (pada pasien dengan tekanan darah rendah atau labil, tekanan darah dapat menurun lebih banyak); selama masa pengobatan - kontrol darah tepi (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang, dan oleh karena itu disarankan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, perkembangan gejala mirip flu dan tonsilitis), dengan terapi yang berkepanjangan - kontrol fungsi CVS dan hati. Pada orang tua dan pasien dengan penyakit CVS, pemantauan detak jantung, tekanan darah, EKG ditampilkan. Pada EKG, perubahan yang tidak signifikan secara klinis mungkin muncul (menghaluskan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).
Perhatian harus diberikan saat tiba-tiba pindah ke posisi tegak dari posisi "berbaring" atau "duduk".
Selama masa pengobatan, penggunaan etanol harus dikecualikan.
Diresepkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghapusan penghambat MAO, dimulai dengan dosis kecil.
Dengan penghentian masuk secara tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, perkembangan sindrom penarikan dimungkinkan..
Amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg / hari. mengurangi ambang aktivitas kejang (Anda harus memperhitungkan risiko kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan, serta adanya faktor lain yang mempengaruhi terjadinya sindrom kejang, misalnya, kerusakan otak dari etiologi apa pun, penggunaan obat antipsikotik (neuroleptik) secara bersamaan, selama periode penolakan etanol atau penghentian obat dengan sifat antikonvulsan, seperti benzodiazepin). Depresi berat ditandai dengan risiko tindakan bunuh diri, yang dapat bertahan hingga remisi yang signifikan tercapai. Dalam hal ini, pada awal pengobatan, kombinasi dengan obat dari kelompok benzodiazepin atau obat antipsikotik dan pengawasan medis yang konstan (mempercayakan penyimpanan dan pengeluaran obat kepada orang yang berwenang) dapat diindikasikan. Pada anak-anak, remaja dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri dan manfaat penggunaannya harus dikorelasikan. Dalam penelitian jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang yang berusia di atas 24 tahun, dan pada orang berusia di atas 65 tahun sedikit berkurang. Selama pengobatan dengan antidepresan, semua pasien harus dipantau untuk deteksi dini kecenderungan bunuh diri..
Pada pasien dengan gangguan afektif siklik selama fase depresi selama terapi, keadaan manik atau hipomanik dapat berkembang (pengurangan dosis atau penghentian obat dan penunjukan obat antipsikotik diperlukan). Setelah meredakan kondisi ini, jika diindikasikan, pengobatan dalam dosis rendah dapat dilanjutkan.
Karena kemungkinan efek kardiotoksik, kehati-hatian diperlukan saat merawat pasien dengan tirotoksikosis atau pasien yang menerima sediaan hormon tiroid.
Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, ini hanya diresepkan dengan pengawasan medis yang ketat..
Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, hal itu dapat memicu perkembangan psikosis obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).
Dapat menyebabkan obstruksi usus paralitik, terutama pada penderita sembelit kronis, pada lansia, atau pada pasien yang harus berbaring di tempat tidur.
Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline..
Karena efek antikolinergik, dimungkinkan untuk mengurangi robekan dan peningkatan relatif jumlah lendir dalam cairan air mata, yang dapat menyebabkan kerusakan epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.
Dengan penggunaan jangka panjang, terjadi peningkatan insiden karies gigi. Kebutuhan riboflavin bisa meningkat.
Studi reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin, dan belum ada studi yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil. Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risikonya pada janin..
Ini masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (dimanifestasikan dengan sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.
Anak-anak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang dianggap berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.
Selama masa pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor..
Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risikonya pada janin..
Ini masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (dimanifestasikan dengan sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.
Kontraindikasi pada anak di bawah usia 6 tahun.
Pada anak-anak, remaja dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri dan manfaat penggunaannya harus dikorelasikan.