Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Amitriptyline. Ulasan pengunjung situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter spesialis tentang penggunaan Amitriptyline dalam praktik mereka disajikan. Permintaan besar untuk secara aktif menambahkan ulasan Anda tentang obat: apakah obat tersebut membantu atau tidak membantu menyingkirkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, yang mungkin belum diumumkan oleh produsen dalam penjelasan. Analog dari Amitriptyline dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan depresi, psikosis dan skizofrenia pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Kombinasi obat dengan alkohol.
Amitriptyline adalah antidepresan (antidepresan trisiklik). Ini juga memiliki beberapa analgesik (genesis pusat), efek antiserotonin, membantu menghilangkan mengompol dan mengurangi nafsu makan.
Ia memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang kuat karena afinitas yang tinggi untuk reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor H1-histamin, dan tindakan pemblokiran alfa-adrenergik.
Memiliki sifat obat antiaritmia kelas IA, seperti quinidine dalam dosis terapeutik, memperlambat konduksi ventrikel (jika overdosis, dapat menyebabkan blokade intraventrikular yang parah).
Mekanisme aksi antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin dan / atau serotonin di sistem saraf pusat (SSP) (penurunan reabsorpsi mereka).
Akumulasi neurotransmiter ini terjadi sebagai akibat dari penghambatan pengambilan kembali oleh membran neuron presinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, yang terganggu dalam kondisi depresi. Mengurangi kecemasan, agitasi, dan manifestasi depresi dalam keadaan depresi-kecemasan.
Mekanisme kerja antiulcer adalah karena kemampuannya memberikan efek sedatif dan m-antikolinergik. Khasiat dalam mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik, yang menyebabkan peningkatan kemampuan kandung kemih untuk meregang, stimulasi beta-adrenergik langsung, aktivitas agonis alfa-adrenergik, disertai dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade sentral serotonin. Memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efek pada sistem opioid endogen.
Mekanisme kerja bulimia nervosa tidak jelas (mungkin mirip dengan depresi). Efek yang jelas dari obat tersebut telah ditunjukkan untuk bulimia pada pasien tanpa depresi dan dengan kehadirannya, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa bersamaan dengan melemahnya depresi itu sendiri..
Selama anestesi umum, ini menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat monoamine oxidase (MAO).
Efek antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.
Farmakokinetik
Penyerapan tinggi. Ia melewati (termasuk nortriptyline, metabolit amitriptyline) melalui penghalang histohematologis, termasuk sawar darah-otak, sawar plasenta, dan masuk ke ASI. Diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebagian dengan empedu.
Indikasi
Formulir rilis
Tablet 10 mg dan 25 mg.
Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular (suntikan dalam ampul untuk injeksi).
Instruksi penggunaan dan dosis
Tetapkan secara oral, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung).
Untuk orang dewasa dengan depresi, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, dengan mempertimbangkan keefektifan dan toleransi obat, hingga maksimum 300 mg per hari dalam 3 dosis terbagi (sebagian besar dosis diambil pada malam hari). Ketika efek terapeutik tercapai, dosis dapat dikurangi secara bertahap hingga minimum efektif, tergantung pada kondisi pasien. Durasi pengobatan ditentukan oleh kondisi pasien, keefektifan dan tolerabilitas terapi dan dapat berkisar dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, bahkan lebih. Di usia tua, dengan gangguan ringan, serta dengan bulimia nervosa, sebagai bagian dari terapi kompleks untuk gangguan emosi dan perilaku campuran, psikosis dengan skizofrenia dan penarikan alkohol, diresepkan dalam dosis 25-100 mg per hari (di malam hari), setelah mencapai efek terapeutik, mereka dipindahkan untuk dosis efektif minimum - 10-50 mg per hari.
Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala berkepanjangan), serta dalam terapi kompleks tukak lambung dan tukak duodenum - dari 10-12,5-25 hingga 100 mg per hari (bagian maksimum dosis diambil di malam hari).
Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg per hari atau 1-5 mg / kg per hari dalam dosis terbagi, pada masa remaja - hingga 100 mg per hari.
Dengan enuresis nokturnal pada anak-anak 6-10 tahun - 10-20 mg per hari di malam hari, usia 11-16 tahun - hingga 50 mg per hari.
Efek samping
Kontraindikasi
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risikonya pada janin..
Ini masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (dimanifestasikan dengan sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.
Aplikasi pada anak-anak
Kontraindikasi pada anak di bawah usia 6 tahun.
Pada anak-anak, remaja dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri dan manfaat penggunaannya harus dikorelasikan.
instruksi khusus
Sebelum memulai pengobatan, kontrol tekanan darah diperlukan (pada pasien dengan tekanan darah rendah atau labil, tekanan darah dapat menurun lebih banyak); selama masa pengobatan - kontrol darah tepi (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang, dan oleh karena itu disarankan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, perkembangan gejala mirip flu dan tonsilitis), dengan terapi yang berkepanjangan - kontrol fungsi CVS dan hati. Pada orang tua dan pasien dengan penyakit CVS, pemantauan detak jantung, tekanan darah, EKG ditampilkan. Pada EKG, perubahan yang tidak signifikan secara klinis mungkin muncul (menghaluskan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).
Perhatian harus diberikan saat tiba-tiba pindah ke posisi tegak dari posisi "berbaring" atau "duduk".
Selama masa pengobatan, penggunaan etanol harus dikecualikan.
Diresepkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghapusan penghambat MAO, dimulai dengan dosis kecil.
Dengan penghentian masuk secara tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, perkembangan sindrom penarikan dimungkinkan..
Amitriptilin dalam dosis di atas 150 mg per hari mengurangi ambang aktivitas kejang (risiko kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan harus diperhitungkan, serta adanya faktor lain yang mempengaruhi timbulnya sindrom kejang, misalnya, kerusakan otak dari etiologi apa pun, penggunaan obat antipsikotik secara simultan (neuroleptik). ), selama periode penolakan etanol atau penghentian obat dengan sifat antikonvulsan, misalnya benzodiazepin). Depresi berat ditandai dengan risiko tindakan bunuh diri, yang dapat bertahan hingga remisi yang signifikan tercapai. Dalam hal ini, pada awal pengobatan, kombinasi dengan obat dari kelompok benzodiazepin atau obat antipsikotik dan pengawasan medis yang konstan (mempercayakan penyimpanan dan pengeluaran obat kepada orang yang berwenang) dapat diindikasikan. Pada anak-anak, remaja dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri dan manfaat penggunaannya harus dikorelasikan. Dalam penelitian jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang yang berusia di atas 24 tahun, dan pada orang berusia di atas 65 tahun sedikit berkurang. Selama pengobatan dengan antidepresan, semua pasien harus dipantau untuk deteksi dini kecenderungan bunuh diri..
Pada pasien dengan gangguan afektif siklik selama fase depresi selama terapi, keadaan manik atau hipomanik dapat berkembang (pengurangan dosis atau penghentian obat dan penunjukan obat antipsikotik diperlukan). Setelah meredakan kondisi ini, jika diindikasikan, pengobatan dalam dosis rendah dapat dilanjutkan.
Karena kemungkinan efek kardiotoksik, kehati-hatian diperlukan saat merawat pasien dengan tirotoksikosis atau pasien yang menerima sediaan hormon tiroid.
Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, ini hanya diresepkan dengan pengawasan medis yang ketat..
Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, hal itu dapat memicu perkembangan psikosis obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).
Dapat menyebabkan obstruksi usus paralitik, terutama pada penderita sembelit kronis, pada lansia, atau pada pasien yang harus berbaring di tempat tidur.
Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline..
Karena efek antikolinergik, dimungkinkan untuk mengurangi robekan dan peningkatan relatif jumlah lendir dalam cairan air mata, yang dapat menyebabkan kerusakan epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.
Dengan penggunaan jangka panjang, terjadi peningkatan insiden karies gigi. Kebutuhan riboflavin bisa meningkat.
Studi reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin, dan belum ada studi yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil. Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risikonya pada janin..
Ini masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (dimanifestasikan dengan sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.
Anak-anak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang dianggap berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.
Selama masa pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor..
Interaksi obat
Dengan kombinasi penggunaan etanol (alkohol) dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin, dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan, dan efek hipotensi dimungkinkan. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandung etanol (alkohol).
Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, turunan fenotiazin, obat antiparkinsonian, amantadine, atropin, biperiden, antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika digunakan bersama dengan antikolinergik, turunan fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan efek sedatif dan antikolinergik sentral dan peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang aktivitas kejang); turunan fenotiazin, sebagai tambahan, dapat meningkatkan risiko sindrom keganasan neuroleptik.
Bila dikombinasikan dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, mengurangi ambang aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi keefektifan yang terakhir..
Saat digunakan bersama dengan antihistamin, clonidine - peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko obstruksi usus paralitik; dengan obat-obatan yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal - peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal.
Dengan penggunaan antikoagulan amitriptyline dan tidak langsung secara bersamaan (turunan kumarin atau indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Obat untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko berkembangnya agranulositosis. Mengurangi efektivitas phenytoin dan alpha-blocker.
Penghambat oksidasi mikrosomal (simetidin) memperpanjang T1 / 2, meningkatkan risiko pengembangan efek toksik amitriptilin (pengurangan dosis 20-30% mungkin diperlukan), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin, dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.
Penggunaan gabungan dengan disulfiram dan penghambat asetaldehidrogenase lainnya memicu delirium.
Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline (pengurangan 50% dalam dosis amitriptyline mungkin diperlukan).
Kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptilin.
Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan methyldopa - penurunan efek hipotensif yang terakhir; dengan kokain - risiko mengembangkan aritmia jantung.
Obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko aritmia (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline).
Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam perpanjangan interval Q-T pada EKG.
Meningkatkan efek pada CVS epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin (termasuk bila obat-obatan ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang parah.
Ketika diberikan bersama dengan agonis alfa-adrenergik untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan absorpsi sistemik yang signifikan), efek vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat..
Ketika diambil bersama dengan hormon tiroid - saling meningkatkan efek terapeutik dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat).
M-antikolinergik dan obat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko pengembangan hiperpireksia (terutama dalam cuaca panas).
Bila diberikan bersama dengan obat hematotoksik lain, peningkatan hematotoksisitas mungkin terjadi.
Tidak sesuai dengan penghambat MAO (dapat meningkatkan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi, dan kematian pasien).
Analoginya dengan obat Amitriptyline
Analog struktural untuk zat aktif:
Amitriptyline adalah obat (tablet) (kelompok farmakologis - psikoanaleptik). Produk obat ini dicirikan oleh fitur aplikasi berikut:
Cara melarutkan plak vaskuler, menormalkan sirkulasi darah, menekan dan melupakan jalan ke apotek
Tablet dragee dan amitriptyline mengandung 10 atau 25 mg bahan aktif berupa amitriptyline hydrochloride.
Zat tambahan dalam tablet adalah: selulosa mikrokristalin, bedak, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati pregelatinisasi.
Zat tambahan dalam dragee adalah: magnesium stearat, pati kentang, bedak, polivinilpirolidon, laktosa monohidrat.
1 ml larutan mengandung 10 mg bahan aktif. Zat tambahan adalah: asam klorida (natrium hidroksida), dekstrosa monohidrat, air untuk infus, natrium klorida, benzethonium klorida.
Obat tersebut tersedia dalam bentuk tablet, dragee dan larutan.
Antidepresan trisiklik. Ini memiliki efek penenang, timoleptik. Memiliki efek analgesik tambahan dari genesis sentral.
Obat tersebut mengurangi nafsu makan, menghilangkan inkontinensia urin, memiliki efek antiserotonin. Obat tersebut memiliki efek antikolinergik sentral dan perifer yang kuat. Efek antidepresan dicapai dengan meningkatkan konsentrasi serotonin dalam sistem saraf dan norepinefrin dalam sinapsis. Terapi jangka panjang menyebabkan penurunan aktivitas fungsional serotonin dan reseptor beta-adrenergik di otak. Amitriptyline mengurangi keparahan manifestasi depresi, agitasi, kecemasan dalam keadaan depresi-kecemasan. Dengan memblokir reseptor H2-histamin di dinding lambung (sel parietal), efek antiulcer tersedia. Obat tersebut dapat menurunkan suhu tubuh dan tekanan darah selama anestesi umum. Obat tersebut tidak menghambat oksidase monoamine. Efek antidepresan muncul setelah 3 minggu terapi.
Konsentrasi maksimum zat dalam darah terjadi setelah beberapa jam, biasanya setelah 2-12. Diekskresikan oleh metabolit dalam urin. Mengikat dengan baik pada protein.
Dari tablet dan larutan apa yang biasanya diresepkan?
Obat diindikasikan untuk depresi (agitasi, kecemasan, gangguan tidur, penarikan alkohol, dengan lesi otak organik, pantang neurotik), dengan gangguan perilaku, gangguan emosi campuran, enuresis nokturnal, sindrom nyeri kronis (dengan onkopatologi, dengan neuralgia postherpetic), dengan gugup bulimia, dengan migrain (untuk pencegahan), dengan lesi ulseratif pada sistem pencernaan. Indikasi penggunaan Amitriptyline dalam tablet dan bentuk pelepasan lainnya adalah sama.
Menurut anotasi, obat tersebut tidak digunakan untuk infark miokard, intoleransi terhadap komponen utama, dengan glaukoma sudut tertutup, keracunan akut dengan psikoaktif, analgesik, hipnotik, dan keracunan alkohol akut. Obat ini dikontraindikasikan pada menyusui, gangguan parah pada konduksi intraventrikular, konduksi antioventrikular. Dengan patologi sistem kardiovaskular, dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, psikosis manik-depresif, asma bronkial, alkoholisme kronis, penurunan fungsi motorik sistem pencernaan, stroke, patologi hati dan ginjal, hipertensi intraokular, retensi urin, hiperplasia kemih, dengan hipotensi, tirotoksikosis, kehamilan, epilepsi Amitriptyline diresepkan dengan hati-hati.
Sistem saraf: agitasi, halusinasi, disorientasi, pingsan, astenia, mengantuk, cemas, hipomania, peningkatan depresi, depersonalisasi, kegelisahan motorik, peningkatan kejang epilepsi, sindrom ekstrapiramidal, ataksia, mioklonus, paresthesia berupa neuropati perifer, gangguan muskuloskeletaloskeletal, muskuloskeletal muskuloskeletal sakit kepala.
Efek antikolinergik: peningkatan tekanan intraokular, penglihatan kabur, midriasis, mulut kering, takikardia, kesulitan buang air kecil, obstruksi usus paralitik, delirium, kebingungan, penurunan keringat.
Sistem kardiovaskular: ketidakstabilan tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular, aritmia, hipotensi ortostatik, pusing, palpitasi, takikardia.
Saluran pencernaan: lidah menjadi gelap, diare, perubahan rasa, muntah, mulas, gastralgia, hepatitis, penyakit kuning kolestatik.
Sistem endokrin: galaktorea, hiperglikemia, penurunan potensi atau peningkatan libido, peningkatan ukuran kelenjar susu, ginekomastia, edema testis, sindrom sekresi ADH yang tidak adekuat, hiponatremia. Juga dicatat adalah hipoproteinemia, polakiuria, retensi urin, pembengkakan kelenjar getah bening, hiperpireksia, pembengkakan, tinitus, rambut rontok..
Ketika obat dihentikan, agitasi yang tidak biasa, gangguan tidur, malaise, sakit kepala, diare, mual, mimpi yang tidak biasa, kegelisahan motorik, mudah tersinggung. Saat diberikan secara intravena, ada sensasi terbakar, limfangitis, tromboflebitis, respons alergi.
Review tentang efek samping Amitriptyline cukup sering. Saat menggunakan obat, kecanduan bisa terjadi.
Obatnya diminum segera setelah makan, tanpa mengunyah, yang memastikan iritasi paling sedikit pada dinding perut. Dosis awal adalah 25-50 mg per malam untuk orang dewasa. Dalam 5 hari, jumlah obat ditingkatkan menjadi 200 mg per hari dalam 3 dosis terbagi. Jika tidak ada efek dalam 2 minggu, dosis ditingkatkan menjadi 300 mg.
Larutan disuntikkan perlahan-lahan secara intravena dan intramuskular, 20-40 mg 4 kali sehari dengan transisi bertahap ke pemberian oral. Perjalanan terapi tidak lebih dari 8 bulan. Dengan sakit kepala berkepanjangan, dengan migrain, sindrom nyeri kronis yang berasal dari neurogenik, dengan migrain, 12,5-100 mg per hari diresepkan.
Petunjuk penggunaan Amitriptyline Nycomed serupa. Sebelum digunakan, Anda harus membaca kontraindikasi obat tersebut..
Manifestasi dari sistem saraf: koma, pingsan, kantuk meningkat, gelisah, halusinasi, ataksia, sindrom epilepsi, koreoatetosis, hiperrefleksia, disartria, kekakuan otot, kebingungan, disorientasi, gangguan konsentrasi, agitasi psikomotor.
Manifestasi overdosis Amitriptyline dari sistem kardiovaskular: gangguan konduksi intrakardiak, aritmia, takikardia, penurunan tekanan darah, syok, gagal jantung, jarang - serangan jantung.
Anuria, oliguria, peningkatan keringat, hipertermia, muntah, sesak napas, depresi sistem pernapasan, sianosis juga dicatat. Berpotensi keracunan obat.
Untuk menghindari konsekuensi negatif dari overdosis, lavage lambung darurat, pengenalan penghambat kolinesterase dengan manifestasi antikolinergik yang diucapkan diperlukan. Diperlukan juga untuk menjaga keseimbangan air dan elektrolit, tingkat tekanan darah, kontrol atas kerja sistem kardiovaskular, melakukan tindakan resusitasi dan antikonvulsan jika perlu. Diuresis paksa, serta hemodialisis belum membuktikan keefektifannya dalam overdosis dengan amitriptyline.
Efek hipotensi, depresi pernapasan, efek depresi pada sistem saraf diamati dengan pemberian obat bersama yang menekan sistem saraf pusat: anestesi umum, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan dan lain-lain. Obat ini meningkatkan keparahan efek antikolinergik saat mengonsumsi amantadine, antihistamin, biperiden, atropin, obat antiparkinsonian, fenotiazin. Obat tersebut meningkatkan aktivitas antikoagulan indadione, turunan kumarin, antikoagulan tidak langsung. Ada penurunan efektivitas alpha-blocker, fenitoin. Fluvoxamine, fluoxetine meningkatkan konsentrasi obat dalam darah. Risiko mengembangkan serangan epilepsi meningkat, dan antikolinergik sentral serta efek sedatif meningkat bila terapi kombinasi dengan benzodiazepin, fenotiazin, antikolinergik. Pemberian metildopa, reserpin, betanidine, guanethidine, clonidine secara simultan mengurangi keparahan efek hipotensifnya. Saat mengonsumsi kokain, timbul aritmia. Delirium berkembang saat mengambil inhibitor acetaldehydrogenase, disulfiram. Amitriptyline meningkatkan efek pada sistem kardiovaskular fenilefrin, norepinefrin, epinefrin, isoprenalin. Risiko hiperpireksia meningkat dengan penggunaan antipsikotik, m-antikolinergik.
Resep atau tidak? Obatnya tidak dijual tanpa resep dokter.
Di tempat yang kering dan gelap yang tidak dapat diakses anak-anak dengan suhu tidak melebihi 25 derajat Celcius.
Sebelum memulai terapi, adalah wajib untuk mengontrol tingkat tekanan darah. Parenteral Amitriptyline diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan dokter di lingkungan rumah sakit. Pada hari-hari pertama pengobatan, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan. Penolakan etanol sepenuhnya diperlukan. Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom "penarikan". Obat dengan dosis lebih dari 150 mg per hari menyebabkan penurunan ambang kejang, yang penting untuk diperhitungkan saat mengembangkan kejang epilepsi pada pasien dengan predisposisi. Mungkin perkembangan keadaan hipomanik atau manik pada orang dengan gangguan siklik dan afektif selama fase depresi. Jika perlu, pengobatan dilanjutkan dengan dosis rendah setelah meredakan kondisi ini. Perhatian harus diberikan saat merawat pengguna hormon tiroid pada pasien dengan tirotoksikosis karena kemungkinan risiko efek kardiotoksik. Obat tersebut dapat memicu perkembangan obstruksi usus paralitik pada orang tua, serta mereka yang rentan terhadap sembelit kronis. Sangat penting untuk memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan amitriptyline sebelum melakukan anestesi lokal atau umum. Terapi jangka panjang memicu perkembangan karies. Kebutuhan riboflavin bisa meningkat. Amitriptyline masuk ke dalam ASI, menyebabkan kantuk yang meningkat pada bayi. Obat itu berpengaruh pada mengemudi.
Pengobatannya dijelaskan di Wikipedia.
Dilarang keras mencampur obat dengan alkohol.
Analoginya adalah: Saroten dan Amitriptyline Hydrochloride.
Ini dianggap antidepresan yang baik, namun memiliki banyak efek samping, misalnya: kantuk, ketidakpedulian, mulut kering. Mungkin membuat ketagihan. Anda harus meminum obat hanya seperti yang diarahkan oleh dokter Anda..
Obat yang bagus untuk kondisi depresi. Ada pendapat tentang efek narkotik dari obat tersebut. Banyak efek samping.
Harga Amitriptyline dalam tablet 10 mg di Rusia adalah 25 rubel untuk 50 buah. Anda dapat membeli tablet 25 mg di Moskow seharga 50 rubel untuk 50 buah.
Amitriptyline: petunjuk penggunaan, efek samping
Amitriptyline diresepkan seumur hidup?
Terapi depresi: obat penenang dan antidepresan (Amitriptyline, Melitor)
Depresi cemas Amitriptyline Gidazepam Barboval
Amitriptyline: petunjuk penggunaan dan ulasan
Nama latin: Amitriptyline
Kode ATX: N06AA09
Bahan aktif: amitriptyline (amitriptyline)
Produsen: CJSC ALSI Pharma (Rusia), LLC Ozon (Rusia), LLC Sintez (Rusia), Nikomed (Denmark), Grindeks (Latvia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 08/16/2019
Harga di apotek: dari 27 rubel.
Amitriptyline adalah antidepresan dengan efek sedatif, antibulimik dan antiulcer yang diucapkan.
Obat tersebut dilepaskan dalam bentuk larutan dan tablet..
Tablet bikonveks, bulat, kuning, dilapisi film.
Bahan aktif dalam komposisi obat adalah amitriptyline hydrochloride. Komponen pembantu dalam tablet adalah:
Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik yang termasuk dalam kelompok inhibitor non-selektif dari serapan monoamine neuron. Ini ditandai dengan efek sedatif dan timoanaleptik yang diucapkan..
Mekanisme aksi antidepresan obat ini disebabkan oleh penekanan serapan katekolamin neuron terbalik (dopamin, norepinefrin) dan serotonin di sistem saraf pusat. Amitriptyline menunjukkan sifat antagonis reseptor kolinergik muskarinik di sistem saraf perifer dan pusat; itu juga ditandai dengan antihistamin perifer yang terkait dengan H1-reseptor, dan efek antiadrenergik. Zat tersebut memiliki efek anti-neuralgic (analgesik sentral), anti-bulimia dan anti-maag, dan juga membantu menghilangkan mengompol. Efek antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu setelah dimulainya penggunaan.
Amitriptyline sangat terserap di dalam tubuh. Setelah pemberian oral, konsentrasi maksimumnya dicapai dalam waktu sekitar 4-8 jam dan sama dengan 0,04-0,16 μg / ml. Konsentrasi keseimbangan ditentukan sekitar 1-2 minggu setelah dimulainya terapi. Kandungan amitriptilin dalam plasma darah lebih sedikit daripada di jaringan. Ketersediaan hayati zat, terlepas dari rute pemberiannya, bervariasi dari 33 hingga 62%, dan metabolit nortriptyline yang aktif secara farmakologis - dari 46 hingga 70%. Volume distribusinya 5-10 l / kg. Konsentrasi terapi amitriptilin dalam darah dengan khasiat yang terbukti adalah 50-250 ng / ml, dan nilai yang sama untuk metabolit aktif nortriptilin adalah 50-150 ng / ml..
Amitriptyline mengikat protein plasma sebesar 92-96%, mengatasi hambatan histohematologis, termasuk sawar darah-otak (hal yang sama berlaku untuk nortriptilin) dan sawar plasenta, dan juga ditentukan dalam ASI pada konsentrasi yang mirip dengan plasma..
Amitriptilin dimetabolisme terutama melalui hidroksilasi (isoenzim CYP2D6 bertanggung jawab untuk itu) dan demetilasi (proses ini dikendalikan oleh isoenzim CYP3A dan CYP2D6) dengan pembentukan konjugat berikutnya dengan asam glukuronat. Metabolisme dicirikan oleh polimorfisme genetik yang signifikan. Metabolit aktif farmakologis utama adalah nortriptyline amina sekunder. Metabolit cis- dan trans-10-hydroxynortriptyline dan cis- dan trans-10-hydroxyamitriptyline memiliki profil aktivitas yang hampir mirip dengan nortriptyline, tetapi efeknya kurang terlihat. Amitriptyline-N-oxide dan demethylnortriptyline ditentukan dalam plasma darah hanya dalam konsentrasi kecil, dan metabolit pertama hampir tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dibandingkan dengan amitriptyline, semua metabolit dicirikan oleh efek pemblokiran m-cholinergic yang jauh lebih sedikit. Laju hidroksilasi adalah faktor utama yang menentukan pembersihan ginjal dan, karenanya, kandungan dalam plasma darah. Sebagian kecil pasien mengalami penurunan laju hidroksilasi yang ditentukan secara genetik.
Waktu paruh amitriptilin plasma adalah 10–28 jam untuk amitriptilin dan 16–80 jam untuk nortriptilin. Rata-rata, pembersihan total zat aktif adalah 39,24 ± 10,18 l / jam. Ekskresi amitriptyline dilakukan terutama di urin dan feses dalam bentuk metabolit. Sekitar 50% dari dosis obat yang diberikan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk 10-hydroxy-amitriptyline dan konjugatnya dengan asam glukuronat, sekitar 27% diekskresikan dalam bentuk 10-hydroxy-nortriptyline dan kurang dari 5% amitriptyline diekskresikan dalam bentuk nortriptilin dan tidak berubah. Obat tersebut benar-benar dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 7 hari..
Pada pasien usia lanjut, laju metabolisme amitriptilin menurun, yang menyebabkan penurunan klirens obat dan peningkatan waktu paruh. Disfungsi hati dapat memicu perlambatan laju proses metabolisme dan peningkatan kandungan amitriptilin dalam plasma darah. Pada pasien dengan disfungsi ginjal, ekskresi metabolit nortriptyline dan amitriptyline melambat, tetapi proses metaboliknya serupa. Karena amitriptilin mengikat dengan baik pada protein plasma darah, pengangkatannya dari tubuh melalui dialisis hampir tidak mungkin dilakukan..
Menurut petunjuknya, Amitriptyline diresepkan untuk pengobatan keadaan depresi yang bersifat involusi, reaktif, endogen, obat, serta depresi dengan latar belakang penyalahgunaan alkohol, lesi otak organik, disertai gangguan tidur, agitasi, kecemasan.
Indikasi penggunaan Amitriptyline adalah:
Obat ini juga digunakan untuk tukak gastrointestinal, untuk meredakan sakit kepala dan mencegah migrain..
Tablet amitriptyline harus ditelan tanpa dikunyah.
Dosis awal untuk orang dewasa adalah 25-50 mg, obatnya diminum pada malam hari. Selama 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan, dibawa menjadi 150-200 mg / hari, dikonsumsi dalam 3 dosis.
Petunjuk untuk Amitriptyline menunjukkan bahwa dosisnya ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, jika setelah 2 minggu tidak ada perbaikan pada kondisi tersebut. Bila gejala depresi sudah hilang, dosis harus dikurangi menjadi 50-100 mg / hari.
Jika kondisi pasien tidak membaik dalam 3-4 minggu pengobatan, terapi lanjutan dianggap tidak tepat.
Untuk pasien lanjut usia dengan pelanggaran ringan, tablet Amitriptyline diresepkan dengan dosis 30-100 mg / hari, diminum pada malam hari. Setelah kondisi membaik, pasien diperbolehkan beralih ke dosis minimal 25-50 mg / hari.
Secara intravena atau intramuskular, obat diberikan perlahan dengan dosis 20-40 mg 4 kali sehari. Pengobatan berlangsung 6-8 bulan.
Obat untuk nyeri neurologis (termasuk sakit kepala kronis) dan untuk pencegahan migrain diminum dengan dosis 12,5-100 mg / hari.
Anak 6-10 tahun dengan nocturnal enuresis diberikan 10-20 mg obat per hari, malam hari, anak 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.
Untuk pengobatan depresi pada anak-anak berusia 6-12 tahun, obat ini diresepkan dengan dosis 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari, secara fraksional..
Penggunaan Amitriptyline dapat menyebabkan penglihatan kabur, gangguan buang air kecil, mulut kering, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan suhu tubuh, sembelit, obstruksi usus fungsional..
Biasanya, semua efek samping ini hilang setelah mengurangi dosis yang ditentukan atau setelah pasien terbiasa dengan obat tersebut..
Selain itu, selama pengobatan dengan obat tersebut, mungkin ada yang diamati:
Pada pasien yang berbeda, reaksi terhadap overdosis Amitriptyline sangat bervariasi. Pada pasien dewasa, pemberian lebih dari 500 mg obat menyebabkan keracunan sedang atau berat. Mengambil Amitriptyline dengan dosis 1200 mg atau lebih memicu kematian.
Gejala overdosis dapat berkembang dengan cepat dan tiba-tiba atau perlahan dan tidak terlihat. Selama jam-jam pertama, halusinasi, agitasi, agitasi atau kantuk dicatat. Saat mengonsumsi Amitriptyline dosis tinggi, hal berikut sering diamati:
Ketika gejala overdosis meningkat, perubahan pada sistem kardiovaskular juga meningkat, diekspresikan dalam aritmia (fibrilasi ventrikel, gangguan irama jantung, mengalir seperti Torsade de Pointes, takiaritmia ventrikel). EKG menunjukkan depresi segmen ST, perpanjangan interval PR, inversi atau perataan gelombang T, perpanjangan interval QT, pelebaran kompleks QRS dan blokade konduksi intrakardiak dengan derajat yang berbeda-beda, yang dapat berlanjut hingga peningkatan denyut jantung, tekanan darah rendah, blok intraventrikular, gagal jantung, dan henti jantung... Ada juga korelasi antara perluasan kompleks QRS dan tingkat keparahan reaksi toksik pada kasus overdosis akut. Penderita sering mengalami gejala seperti hipokalemia, asidosis metabolik, syok kardiogenik, tekanan darah rendah, gagal jantung. Setelah pasien bangun, gejala negatif kembali mungkin terjadi, diekspresikan dalam ataksia, agitasi, halusinasi, kebingungan.
Sebagai tindakan terapeutik, perlu berhenti menggunakan amitriptyline. Direkomendasikan bahwa physostigmine diberikan dengan dosis 1-3 mg setiap 1-2 jam secara intramuskular atau intravena, pemeliharaan keseimbangan elektrolit air dan normalisasi tekanan darah, terapi simtomatik, infus cairan. Aktivitas kardiovaskular juga perlu dipantau, dilakukan dengan EKG selama 5 hari, karena kondisi akut kambuh dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih. Efektivitas lavage lambung, diuresis paksa, dan hemodialisis dianggap rendah.
Efek antidepresan obat berkembang 14-28 hari setelah dimulainya penggunaan.
Menurut petunjuk, produk harus digunakan dengan hati-hati saat:
Selama masa pengobatan dengan Amitriptyline, dilarang mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian konsentrasi tinggi, serta penggunaan alkohol.
Penggunaan Amitriptyline pada wanita hamil tidak dianjurkan. Jika obat tersebut diresepkan selama kehamilan, pasien harus diperingatkan tentang potensi risiko tinggi pada janin, terutama selama trimester ketiga kehamilan. Mengonsumsi antidepresan trisiklik pada trimester ketiga kehamilan dapat menyebabkan perkembangan gangguan neurologis pada bayi baru lahir. Ada kasus kantuk pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi nortriptyline (metabolit amitriptyline) selama kehamilan, dan beberapa anak mengalami kasus retensi urin..
Amitriptyline ditentukan dalam ASI. Perbandingan konsentrasinya dalam ASI dan plasma darah adalah 0,4-1,5 pada anak yang diberi ASI. Selama pengobatan dengan obat tersebut, perlu untuk menghentikan menyusui. Jika hal ini tidak mungkin karena suatu alasan, pemantauan kondisi anak secara cermat harus dilakukan, terutama dalam 4 minggu pertama kehidupan. Anak-anak yang ibunya menolak untuk berhenti menyusui mungkin mengalami efek samping yang tidak diinginkan.
Pada anak-anak, remaja dan pasien muda (di bawah 24 tahun) yang menderita depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan dapat memicu perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, saat meresepkan Amitriptyline, disarankan untuk mempertimbangkan dengan cermat potensi manfaat pengobatan dan risiko bunuh diri..
Pada pasien usia lanjut, amitriptilin dapat menyebabkan perkembangan psikosis obat, terutama pada malam hari. Setelah penghentian obat, fenomena ini hilang dalam beberapa hari..
Penggunaan Amitriptyline dan MAO inhibitor secara simultan dapat memicu sindrom serotonin, disertai hipertermia, agitasi, mioklonus, tremor, kebingungan..
Amitriptyline dapat meningkatkan efek fenilpropanolamin, epinefrin, norepinefrin, fenilefrin, efedrin, dan isoprenalin pada fungsi sistem kardiovaskular. Dalam hal ini, tidak disarankan untuk meresepkan dekongestan, anestesi, dan obat lain yang mengandung zat ini, bersama dengan Amitriptyline..
Obat ini dapat melemahkan efek antihipertensi metildopa, guanethidine, clonidine, reserpin dan betanidine, yang mungkin memerlukan koreksi dosisnya..
Ketika Amitriptyline dikombinasikan dengan antihistamin, peningkatan efek penekan pada sistem saraf pusat kadang-kadang diamati, dan dengan obat-obatan yang memicu reaksi ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan keparahan efek ekstrapiramidal.
Asupan simultan amitriptyline dan beberapa antipsikotik (terutama sertindole dan pimozide, serta sotalol, halofantrine dan cisapride), antihistamin (terfenadine dan astemizole) dan obat-obatan yang memperpanjang interval QT (antiaritmia, misalnya kuinidin) meningkatkan risiko diagnosis aritmia ventrikel. Agen antijamur (terbinafine, flukonazol) meningkatkan konsentrasi serum amitriptyline, sehingga meningkatkan sifat toksiknya. Juga, manifestasi seperti pingsan dan perkembangan karakteristik paroksism dari takikardia ventrikel (Torsade de Pointes) telah dilaporkan..
Barbiturat dan penginduksi enzim lainnya, khususnya karbamazepin dan rifampisin, mampu mengintensifkan metabolisme amitriptilin, yang menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam darah dan penurunan keefektifan yang terakhir..
Ketika dikombinasikan dengan penghambat saluran kalsium, methylphenidate dan cimetidine, penghambatan karakteristik proses metabolisme amitriptyline, peningkatan levelnya dalam plasma darah dan terjadinya reaksi toksik.
Dengan penggunaan amitriptyline dan antipsikotik secara simultan, harus diingat bahwa obat-obatan ini saling menekan metabolisme satu sama lain, membantu mengurangi ambang kesiapan kejang..
Saat meresepkan amitriptyline dalam hubungannya dengan antikoagulan tidak langsung (turunan dari indandione atau coumarin), efek antikoagulan dari yang terakhir dapat meningkat..
Amitriptyline dapat memperburuk perjalanan depresi yang dipicu oleh obat glukokortikosteroid. Pemberian bersama antikonvulsan dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang aktivitas kejang (bila dikonsumsi dalam dosis tinggi) dan menyebabkan melemahnya efek yang terakhir..
Kombinasi amitriptyline dengan obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Pada pasien dengan hiperfungsi kelenjar tiroid atau pada pasien yang mengonsumsi obat tiroid, risiko aritmia meningkat, oleh karena itu disarankan untuk berhati-hati saat menggunakan amitriptilin pada kategori pasien ini..
Fluvoxamine dan fluoxetine dapat meningkatkan kandungan amitriptyline plasma, yang mungkin memerlukan pengurangan dosis yang terakhir. Ketika antidepresan trisiklik ini diresepkan bersama dengan benzodiazepin, fenotiazin, dan antikolinergik, kadang-kadang ada peningkatan timbal balik dari efek penenang dan antikolinergik sentral dan peningkatan risiko pengembangan kejang epilepsi karena penurunan ambang kejang.
Estrogen dan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptilin. Dianjurkan untuk mengurangi dosis amitriptilin atau estrogen untuk mempertahankan kemanjuran atau mengurangi toksisitas. Juga, dalam beberapa kasus, mereka menggunakan penghentian obat..
Kombinasi amitriptyline dengan disulfiram dan penghambat asetaldehidrogenase lainnya dapat meningkatkan risiko berkembangnya gangguan psikotik dan kebingungan. Ketika obat diresepkan bersama dengan fenitoin, proses metabolisme yang terakhir dihambat, yang terkadang menyebabkan peningkatan efek toksiknya, disertai dengan tremor, ataksia, nistagmus, dan hiperrefleksia. Pada awal pengobatan dengan amitriptyline pada pasien yang memakai fenitoin, perlu untuk mengontrol kandungan yang terakhir dalam plasma darah karena peningkatan risiko menekan metabolisme. Juga, pemantauan konstan terhadap tingkat keparahan efek terapeutik amitriptyline harus dilakukan, karena dosisnya mungkin perlu disesuaikan ke atas..
Sediaan St. John's wort mengurangi konsentrasi maksimum amitriptyline dalam plasma darah sekitar 20%, yang disebabkan oleh aktivasi metabolisme zat ini, yang dilakukan di hati menggunakan isoenzim CYP3A4. Fenomena ini meningkatkan risiko pengembangan sindrom serotonin, sehubungan dengan itu mungkin perlu menyesuaikan dosis amitriptyline sesuai dengan hasil penentuan konsentrasinya dalam plasma darah..
Kombinasi amitriptilin dan asam valproat membantu mengurangi pembersihan amitriptilin dari plasma darah, yang dapat meningkatkan kandungan amitriptilin dan metabolit nortriptilinnya. Dalam kasus ini, dianjurkan untuk terus memantau tingkat nortriptyline dan amitriptyline dalam plasma darah untuk mengurangi dosis yang terakhir jika perlu..
Mengonsumsi preparat amitriptilin dan litium dosis tinggi selama lebih dari 6 bulan dapat memicu perkembangan komplikasi kardiovaskular dan kejang. Juga dalam kasus ini, tanda-tanda aksi neurotoksik kadang-kadang ditentukan, yaitu: ketidakteraturan berpikir, tremor, konsentrasi buruk, gangguan memori. Hal ini dimungkinkan bahkan dengan pengangkatan amitriptilin dalam dosis sedang dan konsentrasi normal ion litium dalam darah..
Analog amitriptyline adalah: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline dan Vero-Amitriptyline.
Obat harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu 15-25 ° C.
Umur simpan 4 tahun.
Disalurkan dengan resep dokter.
Dokter biasanya memberikan ulasan positif tentang Amitriptyline, menganggapnya sebagai antidepresan yang baik. Namun, banyak pasien mengeluhkan sejumlah besar reaksi merugikan selama pengobatan (mulut kering, apatis, mengantuk). Kecanduan obat juga terkadang berkembang. Amitriptyline harus digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh spesialis. Ada juga laporan tentang efek narkotik dari obat tersebut.
Perkiraan harga Amitriptyline dalam bentuk tablet dengan dosis 10 mg adalah 24-33 rubel, dan dengan dosis 25 mg - 20-56 rubel (paket berisi 50 pcs.). Biaya obat dalam bentuk larutan bervariasi dari 42 hingga 47 rubel (paket berisi 10 ampul).