Betagistin: petunjuk penggunaan dan ulasan
Nama latin: Betahistine
Kode ATX: N07CA01
Bahan aktif: betahistine (betahistine)
Produsen: PRANAPHARM LLC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 19/08/2019
Harga di apotek: dari 40 rubel.
Betahistine adalah obat histamin yang meningkatkan sirkulasi mikro labirin. Ini digunakan untuk patologi alat vestibular.
Bentuk sediaan - tablet: silinder datar, hampir putih atau putih; Tablet 8 mg - dengan tablet bevelling, 16 dan 24 mg - dengan skor dan miring (5, 7, 10, 14 dan 20 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5, 6 atau 10 bungkus; 20 dan 30 pcs. Dalam botol atau kaleng polymer, dalam kotak karton 1 kaleng atau 1 botol).
Zat aktif: betahistine dihydrochloride, dalam 1 tablet - 8, 16 atau 24 mg.
Komponen pembantu: asam sitrat, magnesium stearat, laktosa (gula susu), silikon dioksida koloid (aerosil), selulosa mikrokristalin, pati 1500 (pati pregelatin), natrium lauril sulfat, bedak.
Mekanisme kerja betahistine hanya diketahui sebagian. Ada beberapa kemungkinan hipotesis yang telah dikonfirmasi selama studi praklinis dan klinis..
Betahistine adalah agonis parsial dari H1-histamin dan antagonis H.3-reseptor histamin dari inti vestibular sistem saraf pusat, sedikit aktif melawan H.2-reseptor. Meningkatkan pertukaran dan pelepasan histamin dengan memblokir presinaptik H.3-reseptor dan mengurangi jumlah H.3-reseptor.
Dalam studi praklinis, terbukti bahwa betahistine meningkatkan aliran darah di jalur pembuluh darah telinga bagian dalam, merelaksasi sfingter kapiler pembuluh telinga bagian dalam, dan juga menstimulasi sirkulasi darah di otak manusia..
Pada hewan, setelah neurektomi vestibular unilateral, betahistine membantu mengembalikan fungsi vestibular, memfasilitasi dan mempercepat kompensasi vestibular sentral karena antagonisme dengan H3-reseptor histamin.
Pada manusia, waktu pemulihan setelah neurektomi vestibular juga berkurang..
Betahistine memberikan penurunan yang bergantung pada dosis dalam pembentukan potensi aksi di neuron inti vestibular medial dan lateral.
Sifat farmakodinamik betahistine terungkap pada hewan memberikan efek terapeutik positif untuk sistem vestibular.
Efektivitas obat telah dibuktikan selama pengobatan pasien dengan sindrom Meniere dan pusing vestibular, yang dimanifestasikan oleh penurunan frekuensi dan keparahan pusing..
Saat diminum, obat dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Setelah absorpsi, betahistine hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi metabolit asam 2-piridilasetat (tidak memiliki aktivitas farmakologis), ditemukan dalam urin dan plasma darah. Karena konsentrasi betahistine yang tidak berubah dalam plasma sangat rendah, analisis farmakokinetik didasarkan pada pengukuran kandungan metabolit asam 2-piridilasetat. Saat diminum saat perut kosong, konsentrasi maksimum betahistine dalam darah lebih tinggi dibandingkan saat dikonsumsi bersamaan dengan makanan, namun penyerapan total pada kedua kasus sama, yang mengindikasikan perlambatan penyerapan obat saat makan..
Kurang dari 5% betahistine mengikat protein plasma darah.
Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum asam 2-piridilasetat dalam urin atau plasma darah adalah sekitar 60 menit. Waktu paruh - sekitar 210 menit.
Ekskresi asam 2-peridylacetic dilakukan melalui urin. Saat mengonsumsi 8 hingga 48 mg obat, sekitar 85% dosis awal ditemukan dalam urin. Ekskresi betahistine oleh ginjal atau melalui usus dapat diabaikan.
Ketika obat diambil secara oral dengan dosis 8-48 mg, laju eliminasi tetap konstan, yang menunjukkan linearitas farmakokinetik zat aktif dan menunjukkan bahwa jalur metabolisme yang terlibat tetap tidak jenuh..
Menurut instruksi, Betagistine harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:
Obat harus diminum dengan makan..
Dosis dewasa yang direkomendasikan:
Perawatannya lama, dokter menentukan durasi untuk setiap pasien secara individual. Perbaikan kondisi biasanya sudah diketahui pada awal asupan rutin obat dan dapat meningkat selama beberapa bulan.
Gejala: sakit perut, mual, mengantuk (saat mengonsumsi hingga 640 mg obat), komplikasi kardiopulmoner, kejang (saat mengonsumsi betahistine lebih dari 640 mg, atau dalam kombinasi dengan obat lain).
Betahistine tidak memiliki efek sedatif, tidak mempengaruhi kecepatan reaksi dan kemampuan berkonsentrasi.
Dilarang menggunakan obat selama kehamilan dan menyusui, karena tidak ada cukup data untuk menilai efeknya. Menyusui harus dihentikan selama terapi..
Dilarang menggunakan Betagistine untuk merawat pasien di bawah usia 18 tahun.
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan ginjal.
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati.
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan saat merawat pasien lanjut usia.
Kasus ketidakcocokan atau interaksi betahistine dengan obat lain tidak diketahui..
Analog Betahistin adalah: Betaver, Vertran, Betacsentrin, Betaserc, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak, keringkan, terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° С.
Umur simpan - 5 tahun.
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Betahistin beragam. Beberapa wanita melaporkan bahwa obat tersebut telah membantu mereka mengatasi sakit kepala parah dan serangan pusing selama menopause. Pengguna lain melaporkan bahwa mengonsumsi Betahistine tidak memberikan efek stabil (obat harus diminum terus-menerus) dan tidak selalu meredakan sakit kepala dan pusing..
Harga perkiraan untuk Betagistin adalah: 30 tablet 8 mg - 45-80 rubel, 30 tablet 16 mg - 95-156 rubel, 30 tablet 24 mg - 65-104 rubel, 20 tablet 24 mg - 130– 164 rubel, 60 tablet 24 mg - 325–415 rubel.
Bahan aktif utamanya adalah betahistine dihydrochloride.
Betahistine adalah analog histamin yang dibuat dengan metode sintetis. Pada dasarnya, zat aktif obat tersebut mampu menggunakan reseptor histamin H-1 dan H-3 (antagonis lemah dan kuat) dari sistem saraf pusat. Dalam hal ini, yang kami maksud adalah reseptor telinga bagian dalam dan inti vestibular..
Betahistine dihydrochloride mempengaruhi aliran darah, menstimulasi mikrosirkulasi dan permeabilitas kapiler telinga bagian dalam. Selain itu, zat aktif obat ini menstabilkan tekanan endolimf di koklea dan labirin..
Karena fakta bahwa Betahistine pada dasarnya adalah penghambat reseptor H-3 dari inti peralatan vestibular, obat ini memiliki efek yang diucapkan pada sistem saraf pusat, menstabilkan transmisi saraf di neuron dari inti vestibular..
Betahistine, jika dikonsumsi dengan benar, dapat dengan cepat menetralkan gejala pusing vestibular. Periode paparan zat aktif obat ini adalah dari beberapa menit hingga 24 jam. Asupan Betagistine secara teratur di bawah pengawasan dokter akan mengurangi frekuensi dan efektivitas pusing, mengurangi kebisingan dan dering di telinga pada pasien, dan memulihkan pendengaran jika terjadi kerusakan. Obat tersebut tidak memiliki efek sedatif dan tidak menyebabkan berbagai gangguan koordinasi. Tidak mempengaruhi kelenjar endokrin.
Betahistine cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian oral obat dalam tablet. Konsentrasi plasma puncak dari zat aktif obat dicapai kira-kira satu jam setelah pemberian oral dengan perut kosong. Selanjutnya, Betahistine mengikat protein plasma darah manusia, tetapi perlu dicatat tingkat komunikasi yang sangat rendah - kurang dari 5%.
Dalam plasma darah, konsentrasi maksimum zat aktif dicapai setelah sekitar 60 menit. Ini diekskresikan dari tubuh sebagai hasil metabolisme dengan metabolisme menjadi metabolit tidak aktif - asam 2-piridilasetat (metabolit utama) dan demethylbetahistine.
Ekskresi zat obat yang hampir sempurna terjadi pada siang hari terutama melalui ginjal (kurang lebih 90%), sisanya 10% dikeluarkan melalui usus dan hati..
Sangat sering di forum Internet, pengguna mengajukan pertanyaan: "Dari apa Betagistin?".
Indikasi penggunaan Betagistine adalah sebagai berikut: pengobatan sindrom Meniere, serta gejala yang mungkin termasuk pusing, tinnitus, gangguan pendengaran sebagian, mual, gangguan koordinasi.
Catatan: Sindrom Meniere memanifestasikan dirinya dalam bentuk gangguan vestibular dan pendengaran, yang sebelumnya tidak diamati pada manusia. Bisa berkembang sebagai stroke akut. Memiliki kemungkinan tinggi untuk kambuh lagi.
Betahistine dikontraindikasikan pada pasien dengan pheochromocytoma. Karena obat ini adalah analog sintetik dari histamin, meminumnya dapat menyebabkan pelepasan katekolamin, yang menyebabkan hipertensi berat..
Selain itu, mengonsumsi Betahistine merupakan kontraindikasi jika pasien memiliki hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang membentuk obat ini..
Seiring dengan efek menguntungkan yang jelas, mengonsumsi Betahistine dapat memicu efek samping.
Perhatian: tidak setiap pasien yang mengonsumsi obat ini akan mengalami ketidaknyamanan dan mengamati manifestasi setidaknya satu dari efek samping yang tercantum di bawah ini.
Para ahli memperingatkan bahwa manifestasi efek samping saat mengonsumsi obat apa pun tidak selalu ditafsirkan secara negatif. Biasanya, dalam banyak kasus, reaksi apa pun dapat berarti adaptasi tubuh terhadap obat baru, oleh karena itu, sebelum memutuskan untuk berhenti menggunakan obat tersebut, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda..
Efek samping yang umum dari mengambil Betahistine terjadi pada satu dari sepuluh pasien yang minum obat ini. Daftar efek samping yang paling umum termasuk gejala seperti:
Jika rekomendasi ini tidak membantu menghilangkan efek samping, pasien harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengambil dosis Betahistine berikutnya.
Obat betagistine harus dikonsumsi secara ketat sesuai dengan instruksi..
Tablet untuk pusing harus diminum dengan makanan atau setelah makan dengan dosis 8 atau 16 mg tiga kali sehari pada tahap awal pengobatan dengan obat ini..
Dosis pemeliharaan obat biasanya berkisar dari 24 hingga 48 mg per hari sesuai kebijaksanaan dokter yang merawat. Dosis harian tidak boleh melebihi 48 mg. Dosis dapat diatur sesuai dengan karakteristik kesehatan pasien. Terkadang perbaikan hanya bisa dilihat setelah beberapa minggu pengobatan.
Untuk pasien dengan gangguan hati, pengobatan Betahistine harus diresepkan setelah penelitian menyeluruh. Perawatan pasien dengan gagal ginjal dan jantung juga ditentukan..
Di usia tua, Betagistine harus digunakan dengan hati-hati, karena dalam kelompok populasi ini ada kemungkinan besar reaksi negatif dari tubuh terhadap zat aktif dan tambahan yang membentuk obat tersebut..
Tablet betagistine tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran obat..
Informasi umum tentang kasus overdosis dengan Betahistine tidak dilaporkan. Diketahui bahwa beberapa pasien mengalami gejala sakit kepala ringan hingga sedang, mual, mengantuk dan nyeri di daerah perut saat mengonsumsi obat dengan dosis hingga 640 mg..
Gejala overdosis lainnya: muntah, dispepsia, ataksia, dan kejang.
Komplikasi yang lebih serius: kejang, komplikasi paru atau kardiovaskular telah diamati pada kasus overdosis obat yang disengaja, terutama dalam kombinasi dengan obat lain. Tidak ada obat penawar khusus, oleh karena itu, jika terjadi overdosis dengan obat ini, lavage lambung dianjurkan selama satu jam setelah konsumsi..
Saat ini tidak ada kasus interaksi obat berbahaya yang terbukti.
Obat ini dibagikan di apotek secara eksklusif dengan resep dengan segel yang sesuai.
Obat ini harus disimpan pada suhu kamar, tidak melebihi 25 ° C (25 ° F), jauh dari kelembaban dan panas. Sebaiknya simpan tablet dalam wadah kedap udara..
Umur simpan 2 tahun. Setelah tanggal kedaluwarsa, minum pil dikontraindikasikan secara ketat untuk menghindari manifestasi negatif dari organ dan sistem tubuh..
Analoginya Betagistin, serupa dalam komposisi dan efek efektif pada tubuh:
Seperti halnya dengan semua obat, ulasan Betahistin tidak selalu positif. Di forum khusus, Anda sering dapat menemukan ulasan tentang obat tersebut, yang berbicara tentang efek yang tidak selalu stabil. Dalam hubungan ini, kebanyakan orang yang menderita gangguan kronis pada sistem kardiovaskular terpaksa menggunakan pil ini secara teratur. Tapi ini tidak menjamin menghilangkan sakit kepala dan pusing..
Meski demikian, ada banyak ulasan positif. Sebagai contoh, beberapa wanita menulis bahwa selama masa menopause, mereka mulai mengalami sakit kepala yang parah dan pusing, yang tidak memungkinkan mereka untuk sedikit memiringkan kepala ke bawah, karena pada saat-saat ini mereka benar-benar kehilangan koordinasi. Setelah penunjukan Betahistine, gejala-gejala ini hilang sama sekali, kejernihan pikiran dan rasa ringan di seluruh tubuh muncul..
Baik ulasan positif dan negatif menunjukkan bahwa obat ini memerlukan penggunaan yang sangat hati-hati - dalam beberapa pelanggaran dapat sepenuhnya memulihkan kesehatan, sementara di yang lain, sebaliknya, obat ini tidak akan memiliki efek yang diharapkan, tetapi hanya mengurangi manifestasi gejala..
Harga Betahistine hydrochloride mungkin berbeda dan tergantung pada jumlah tablet dalam kemasan. Misalnya, harga Betagistin 24 mg No. 30 bervariasi dari 80 hingga 105 rubel, yang, omong-omong, tidak memengaruhi permintaan obat ini. Banyak konsumen percaya bahwa harga obat yang begitu rendah merupakan nilai tambah tambahan untuk keuntungannya yang jelas..
untuk 1 tablet:
zat aktif:
Betahistine dihidroklorida - 8,00 mg
(dalam istilah betahistine) - 5,21 mg
Eksipien:
selulosa mikrokristalin 101 - 80,80 mg
manitol (E421) - 25,00 mg
bedak - 6,30 mg
asam sitrat monohidrat - 2,50 mg
silikon dioksida koloid (aerosil) - 2,50 mg
Tablet berbentuk silinder bulat pipih berwarna putih atau hampir putih dengan miring.
Farmakodinamik
Mekanisme kerja betahistine hanya diketahui sebagian. Ada beberapa kemungkinan hipotesis yang didukung oleh data praklinis dan klinis:
Efek pada sistem histaminergik
Agonis parsial H1-histamin dan antagonis H.3-reseptor histamin dari inti vestibular dari sistem saraf pusat (SSP), memiliki sedikit aktivitas melawan H.2-reseptor. Betahistine meningkatkan metabolisme dan pelepasan histamin dengan memblokir presinaptik H3-reseptor dan mengurangi jumlah H.3-reseptor.
Peningkatan aliran darah ke wilayah koklea, serta seluruh otak
Menurut studi praklinis, betahistine meningkatkan sirkulasi darah di stria vaskular telinga bagian dalam dengan merelaksasi sfingter prekapiler pembuluh telinga bagian dalam. Betahistine juga terbukti meningkatkan aliran darah di otak manusia.
Memfasilitasi proses kompensasi vestibular sentral
Betahistine mempercepat pemulihan fungsi vestibular pada hewan setelah neurektomi vestibular unilateral, mempercepat dan memfasilitasi kompensasi vestibular sentral karena antagonisme dengan H3-reseptor histamin.
Waktu pemulihan setelah neurektomi vestibular pada manusia juga berkurang dengan pengobatan betahistine.
Eksitasi neuron di inti vestibular
Ketergantungan dosis mengurangi pembentukan potensial aksi di neuron dari inti vestibular lateral dan medial.
Sifat farmakodinamik yang terdapat pada hewan memberikan efek terapeutik yang positif betahistine pada sistem vestibular.
Efektivitas betahistine ditunjukkan pada pasien dengan pusing vestibular dan sindrom Meniere, yang dimanifestasikan oleh penurunan keparahan dan frekuensi pusing..
Farmakokinetik
Pengisapan
Ketika diminum, betahistine dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap di saluran gastrointestinal (GIT). Setelah absorpsi, obat tersebut dengan cepat dan hampir sepenuhnya dimetabolisme untuk membentuk metabolit asam 2-piridilasetat.
Konsentrasi betahistine dalam plasma darah sangat rendah. Dengan demikian, analisis farmakokinetik didasarkan pada pengukuran konsentrasi metabolit asam 2-piridilasetat dalam plasma darah dan urin. Saat mengonsumsi betahistine dengan makanan, konsentrasi maksimum (Cmax) dalam darah lebih rendah daripada saat diminum saat perut kosong. Namun total absorpsi betahistine sama pada kedua kasus tersebut, menandakan bahwa asupan makanan hanya memperlambat absorpsi betahistine..
Distribusi
Pengikatan betahistine ke protein plasma darah kurang dari 5%.
Metabolisme
Setelah absorpsi, betahistine dengan cepat dan hampir sepenuhnya dimetabolisme untuk membentuk metabolit asam 2-piridilasetat, yang tidak memiliki aktivitas farmakologis. Cmaks asam 2-piridilasetat dalam plasma darah (atau urin dicapai satu jam setelah konsumsi. Waktu paruh (T½) kira-kira 3,5 jam.
Penarikan
Asam 2-pyridylacetic dengan cepat diekskresikan melalui ginjal. Saat mengonsumsi obat dengan dosis 8-48 mg, sekitar 85% dari dosis awal ditemukan dalam urin. Ekskresi betahistine oleh ginjal atau melalui usus dapat diabaikan.
Laju ekskresi tetap konstan dengan 8-48 mg betahistine, menunjukkan linearitas farmakokinetik betahistine, dan menunjukkan bahwa jalur metabolisme yang terlibat tetap tidak jenuh..
Sindrom Meniere, ditandai dengan gejala utama:
Pengobatan gejala vertigo vestibular (vertigo).
Hipersensitif thd betahistine dan komponen obat lainnya; feokromositoma; kehamilan, masa menyusui: usia hingga 18 tahun (khasiat dan keamanan belum ditetapkan).
Hati-hati
Ulkus peptikum dan / atau tukak duodenum; asma bronkial.
Kehamilan
Penggunaan obat dikontraindikasikan karena kurangnya data yang cukup tentang keamanan penggunaannya selama kehamilan. Jika kehamilan terdeteksi selama masa pengobatan obat, obat tersebut harus dibatalkan.
Masa menyusui
Tidak diketahui apakah betahistine diekskresikan dalam ASI. Jika mengonsumsi obat perlu selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Kesuburan
Dalam penelitian pada hewan (tikus), tidak ditemukan efek pada kesuburan.
Di dalam, saat makan, tanpa dikunyah, dengan sedikit air.
Minum 1-2 tablet 3 kali sehari.
Dosis harian maksimum adalah 48 mg.
Dosis harus dipilih secara individual tergantung pada respon terhadap pengobatan. Perbaikan terkadang hanya terlihat setelah beberapa minggu pengobatan. Hasil terbaik terkadang tercapai setelah beberapa bulan pengobatan. Ada bukti bahwa meresepkan pengobatan pada tahap awal penyakit mencegah perkembangan dan / atau gangguan pendengaran pada tahap selanjutnya.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, serta pada pasien lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Jika Anda melihat ada efek samping yang tidak disebutkan dalam manual ini, atau efek samping menjadi serius, harap beri tahu dokter Anda..
Gangguan saluran gastrointestinal: umum (> 1/100 sampai> 1/100 sampai
N-Methyl-2-pyridineethanamine (sebagai dihydrochloride)
Memblokir kerusakan histamin endogen dan menormalkan transmisi neuron di neuron polisinaptik dari inti lateral saraf vestibular pada tingkat pons batang otak, menghambat oksidase diamina, bekerja pada sfingter prekapiler, dan meningkatkan aliran darah prekapiler.
Ini dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal. Cmaks dicapai pada jam ketiga. Pengikatan protein plasma rendah. Melewati penghalang histohematogenous dan menembus ke dalam jaringan. Mengalami biotransformasi: sebagian besar berubah menjadi asam 2-piridil-asetat. Hampir seluruhnya dikeluarkan melalui urin dalam waktu 24 jam.
Mempengaruhi terutama histamin H.1- dan H3-reseptor telinga bagian dalam dan inti vestibular dari sistem saraf pusat. Meningkatkan mikrosirkulasi dan permeabilitas kapiler telinga bagian dalam, meningkatkan aliran darah di arteri basilar, menormalkan tekanan endolimfa di labirin dan koklea. Mengurangi frekuensi dan intensitas pusing, mengurangi tinitus, memperbaiki pendengaran jika terjadi gangguan pendengaran. Relief gangguan vestibular akut dicapai dalam hari pertama, efek klinis yang stabil - setelah beberapa bulan terapi.
Penyakit dan sindrom Meniere (termasuk tinnitus dan gangguan pendengaran), pusing vestibular dari berbagai asal (insufisiensi vertebrobasilar, ensefalopati pasca trauma, aterosklerosis serebrovaskular, neuritis vestibular, labirinitis, vertigo posisi jinak) setelah bedah saraf.
Hipersensitivitas, tukak lambung pada fase aktif, asma bronkial, pheochromocytoma, kehamilan (trimester I), masa kanak-kanak.
Ulkus peptikum pada saluran cerna (riwayat), kehamilan (trimester II dan III), menyusui.
Kategori Tindakan Janin FDA - Tidak Ditentukan.
Gangguan gastrointestinal (mual, muntah, perasaan berat di epigastrium, dll.), Sakit kepala, reaksi alergi (ruam kulit, gatal, dll.).
Antihistamin mengurangi efektivitas.
Gejala: sakit kepala, wajah memerah, pusing, takikardia.
Pengobatan: bergejala.
Perhatian harus dilakukan saat merawat pasien dengan penyakit ulkus gastrointestinal (termasuk riwayat).
Tablet putih atau putih pudar, bulat, bikonveks, dengan skor di satu sisi.
| 1 tab. | |
| betahistine dihidroklorida | 16 mg |
Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa (gula susu), asam sitrat monohidrat, silikon dioksida koloid (aerosil), crospovidone, bedak, magnesium stearat.
10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan karton.
10 buah. - paket sel kontur (5) - paket karton.
Analog sintetis histamin. Ini adalah agonis dari reseptor H 1 dari pembuluh telinga bagian dalam dan antagonis dari reseptor H 3 dari inti vestibular dari sistem saraf pusat. Dengan efek agonistik langsung pada reseptor H 1 dari pembuluh telinga bagian dalam, serta secara tidak langsung melalui efek pada reseptor H 3, ini meningkatkan mikrosirkulasi dan permeabilitas kapiler, menormalkan tekanan endolimf di labirin dan koklea, dan meningkatkan aliran darah di arteri basilar.
Ini memiliki efek sentral yang diucapkan, menjadi penghambat reseptor H 3 dari inti saraf vestibular. Meningkatkan konduktivitas di neuron inti vestibular di tingkat batang otak.
Manifestasi klinis dari sifat-sifat ini adalah penurunan frekuensi dan intensitas pusing, penurunan tinnitus, peningkatan pendengaran jika terjadi gangguan pendengaran..
Penyerapan dan distribusi
Itu diserap dengan cepat. C maks tercapai setelah 3 jam. Pengikatan protein plasma rendah.
Hampir seluruhnya diekskresikan dalam urin sebagai metabolit (asam 2-piridilasetat) dalam waktu 24 jam. T 1/2 - 3-4 jam.
Obat harus diresepkan dengan hati-hati jika terjadi tukak lambung atau duodenum (dalam sejarah), feokromositoma, asma bronkial..
Diminum secara oral, dengan makanan, 8-16 mg (0,5-1 tab.) 3 kali / hari.
Perbaikan biasanya sudah dicatat pada awal terapi, efek terapeutik yang stabil terjadi setelah 2 minggu pengobatan dan dapat meningkat selama beberapa bulan pengobatan..
Pengobatan jangka panjang. Jalannya pengobatan ditentukan secara individual.
Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, edema Quincke.
Lainnya: gejala dispepsia.
Gejala: mual, muntah, kejang.
Pengobatan: lavage lambung, asupan arang aktif, terapi simtomatik.
Kasus interaksi atau ketidakcocokan dengan obat lain tidak diketahui.
Pasien dengan riwayat ulkus lambung atau ulkus duodenum, pheochromocytoma atau asma bronkial harus diberi resep obat di bawah pengawasan medis reguler..
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme penggunaan
Betahistine tidak memiliki efek sedatif dan tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau terlibat dalam aktivitas yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotorik.
Data tidak cukup untuk menilai efek obat pada tubuh wanita dan janin atau anak selama kehamilan dan menyusui.
Dalam hal ini, tidak disarankan mengonsumsi Betahistine selama kehamilan. Jika perlu meresepkan selama menyusui selama pengobatan, perlu untuk menghentikan menyusui.
Obat itu diberikan dengan resep dokter.
Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 2 tahun.
Rp.: Tab. Betahistini 0.008 No.30
D.S. 1 tablet 2 kali sehari
Formulir resep - 107-1 / y
Betahistine bekerja terutama pada reseptor histamin H1 dan H3 dari telinga bagian dalam dan inti vestibular dari sistem saraf pusat. Ini meningkatkan mikrosirkulasi dan permeabilitas kapiler dengan efek agonistik langsung pada reseptor H1 dari pembuluh telinga bagian dalam, dan juga secara tidak langsung melalui efek pada reseptor H3, dan menormalkan tekanan endolimfe di labirin dan koklea. Pada saat yang sama, betahistine meningkatkan aliran darah di arteri basilar..
Ini memiliki efek sentral yang jelas, menjadi penghambat reseptor H3 dari inti saraf vestibular. Meningkatkan konduktivitas di neuron inti vestibular di tingkat batang otak.
Manifestasi klinis dari sifat-sifat ini adalah penurunan frekuensi dan intensitas pusing, penurunan tinnitus, peningkatan pendengaran jika terjadi gangguan pendengaran..
Itu diserap dengan cepat. Pengikatan protein plasma rendah. Cmaks dalam plasma darah dicapai setelah 3 jam. T1 / 2 3-4 jam. Hampir seluruhnya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit (asam 2-peridylacetic) dalam waktu 24 jam.
Di dalam, saat makan. Tablet 8 mg: 1-2 tab. 3 kali / hari Tablet 16 mg: 1 / 2-1 tab. 3 kali / hari Tablet 24 mg: 1 tab. 2 kali / hari.
Perbaikan biasanya terlihat pada awal terapi. Efek terapeutik yang stabil terjadi setelah dua minggu pengobatan dan dapat meningkat selama beberapa bulan pengobatan. Pengobatan jangka panjang. Durasi minum obat dipilih secara individual.
- pengobatan dan pencegahan pusing vestibular dari berbagai asal;
- sindrom termasuk pusing dan sakit kepala, tinitus, gangguan pendengaran progresif, mual dan muntah;
- Penyakit atau sindrom Meniere.
- anak di bawah 18 tahun (karena kurangnya data);
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
Perhatian: tukak gastrointestinal (termasuk riwayat), pheochromocytoma, asma bronkial. Pasien-pasien ini harus dipantau secara teratur selama perawatan..
- Gangguan Gastrointestinal
- Munculnya reaksi hipersensitivitas dari kulit (ruam, gatal, urtikaria)
- Edema Quincke.
Tablet, putih atau putih dengan warna krem, silinder datar, miring.
1 tab. betahistine dihidroklorida 8 mg.
10 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan karton.
30 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
Tablet, putih atau putih dengan warna krem, silinder datar, dengan miring dan dicetak.
1 tab. betahistine dihidroklorida 16 mg.
10 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan karton.
30 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
Tablet, putih atau putih dengan warna krem, silinder datar, dengan miring dan dicetak.
1 tab. betahistine dihidroklorida 24 mg.
10 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan karton.
30 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
zat aktif: 1 tablet mengandung 8 mg atau 16 mg, atau 24 mg betahistine dihydrochloride;
eksipien: povidon, selulosa mikrokristalin, laktosa, silikon dioksida koloid, crospovidone, asam stearat.
Obat untuk pengobatan gangguan vestibular.
Kode ATC N07C A01.
Penyakit dan sindrom Meniere, ditandai dengan tiga gejala utama:
Pengobatan simtomatik vertigo vestibular dari berbagai asal.
Hipersensitif thd salah satu komponen obat.
Lamar secara internal. Minum dengan atau setelah makan dengan banyak cairan.
Dosis harian untuk dewasa adalah 24-48 mg, didistribusikan secara merata dalam 2-3 dosis.
Betahistin-ratiopharm 8 mg 1-2 tablet 3 kali sehari (pagi, siang dan sore).
Betahistine-ratiopharm 16 mg ½-1 tablet 3 kali sehari (pagi, siang dan sore).
Betahistin-ratiopharm 24 mg 1 tablet 2 kali sehari (pagi dan sore).
Dosis harus dipilih secara individual tergantung pada efeknya. Penurunan gejala kadang-kadang diamati hanya setelah 2-3 minggu pengobatan. Hasil optimal dicapai bila obat diminum selama beberapa bulan. Ada bukti bahwa pengobatan dini dapat mencegah perkembangan dan / atau gangguan pendengaran di kemudian hari.
Pasien lansia
Meskipun data dari uji klinis pada kelompok pasien ini saat ini terbatas, pengalaman luas menggunakan betahistine pada periode pasca registrasi menunjukkan bahwa penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk populasi ini..
Pasien dengan gangguan ginjal atau hati
Pada kelompok pasien ini tidak dilakukan uji klinis khusus, namun sesuai dengan pengalaman penggunaan betahistine pasca registrasi, penyesuaian dosis tidak diperlukan..
Pada bagian dari sistem kardiovaskular: peningkatan detak jantung.
Dari sistem saraf: sakit kepala, kantuk.
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinal: eksaserbasi asma bronkial (jika ada riwayatnya).
Dari saluran pencernaan: ketidaknyamanan dan nyeri di perut, mulas, mual, muntah, kembung, dispepsia, eksaserbasi ulkus lambung atau duodenum yang sudah ada sebelumnya.
Dari sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, seperti anafilaksis.
Dari kulit dan jaringan subkutan: reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema, ruam, urtikaria, gatal.
Gangguan Umum: Merasa Panas.
Ada beberapa kasus overdosis betahistine yang diketahui. Beberapa pasien mengalami gejala ringan hingga sedang (mual, mengantuk, sakit perut) setelah mengonsumsi obat dengan dosis hingga 640 mg. Komplikasi serius (kejang, komplikasi kardiopulmoner) diamati dengan sengaja mengonsumsi betahistine dosis tinggi, terutama dalam kombinasi dengan overdosis obat lain..
Gejala karakteristik manifestasi histamin berlebih juga mungkin terjadi: kemerahan pada wajah, pusing, peningkatan denyut jantung, hipotensi arteri, kejang bronkial dan edema.
Pengobatan. Tidak ada obat penawar khusus. Selain tindakan umum untuk menghilangkan racun (lavage lambung, asupan karbon aktif), pengobatan simtomatik juga disarankan..
Tidak ada data tentang penggunaan betahistine pada ibu hamil. Karena studi toksisitas reproduksi pada hewan tidak selalu memungkinkan untuk menilai kemungkinan efek toksik pada kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan dan perkembangan pascakelahiran pada manusia, betahistine harus digunakan hanya jika ada kebutuhan yang jelas dan di bawah pengawasan langsung dari dokter..
Penetrasi betahistine ke dalam ASI belum pernah dipelajari. Manfaat penggunaan obat bagi ibu harus ditimbang terhadap manfaat menyusui dan potensi risikonya bagi bayi..
Karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran Betagistin-ratiopharm, tidak disarankan untuk meresepkannya kepada anak-anak (di bawah usia 18 tahun).
Perawatan harus diberikan untuk meresepkan dan memantau kondisi pasien dengan:
Berikan resep dengan hati-hati kepada pasien yang memakai antihistamin.
Obat ini mengandung laktosa, jadi tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan bentuk intoleransi galaktosa herediter langka, defisiensi Lapp laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa..
Betahistine diindikasikan untuk pengobatan sindrom Meniere, yang ditandai dengan tiga serangkai gejala utama: pusing, gangguan pendengaran, tinnitus, serta untuk pengobatan simptomatik vertigo vestibular.
Studi in vivo untuk mempelajari interaksi betahistine dengan obat lain belum dilakukan. Data penelitian in vitro menunjukkan tidak adanya penghambatan aktivitas enzim sitokrom P 450 secara in vivo.
Data yang diperoleh secara in vitro menunjukkan adanya penghambatan metabolisme betahistine oleh obat-obatan yang menghambat aktivitas MAO (MAO), termasuk subtipe MAO B (misalnya selegiline). Betahistine dan MAO inhibitor harus digunakan dengan hati-hati (termasuk MAO subtipe B secara selektif).
Betahistine dihydrochloride adalah analog dari histamin, penggunaan antagonis H secara simultan 1 reseptor histamin dapat memicu saling melemahnya aksi zat aktif.
Betahistine dihydrochloride adalah analog sintetis histamin untuk pemberian oral. Mekanisme kerja betahistine telah dipelajari hanya sebagian. Ada beberapa hipotesis yang dapat dipercaya, didukung oleh data penelitian yang diperoleh pada hewan dan dengan partisipasi manusia:
Pengaruh betahistine pada sistem histaminergik
Ditemukan bahwa betahistine sebagian menunjukkan aktivitas agonis terhadap H. 1 reseptor, serta aktivitas antagonis terhadap H. 3 reseptor histamin di jaringan saraf dan memiliki sedikit aktivitas melawan H. 2 reseptor histamin. Betahistine meningkatkan metabolisme dan pelepasan histamin dengan memblokir presinaptik H. 3 reseptor dan proses induksi mengurangi jumlah H yang sesuai 3 reseptor.
Efeknya pada peningkatan aliran darah ke zona koklea, serta ke seluruh otak
Studi farmakologi pada hewan telah menunjukkan peningkatan sirkulasi darah di pembuluh stria vascularis telinga bagian dalam, kemungkinan karena relaksasi sfingter prekapiler di mikrosirkulasi telinga bagian dalam. Betahistine juga menemukan peningkatan aliran darah otak pada manusia..
Mempromosikan kompensasi vestibular
Betahistine mempercepat pemulihan fungsi vestibular setelah neuroektomi unilateral pada hewan, mempercepat dan memfasilitasi proses kompensasi vestibular.
Pengaruh pada aktivitas neuron di inti vestibular
Ditemukan bahwa betahistine memiliki efek penghambatan yang tergantung dosis pada pembentukan potensi puncak di neuron dari inti vestibular medial dan lateral..
Sifat farmakodinamik betahistine memberikan efek terapi obat yang positif pada sistem vestibular.
Efektivitas betahistine telah ditunjukkan dalam penelitian pada pasien dengan pusing vestibular dan penyakit Meniere, yang dimanifestasikan dengan penurunan keparahan dan frekuensi serangan vertigo..
Saat ini betahistine dihidroklorida tidak dapat diisolasi dari darah manusia dalam bentuk murni, karena konsentrasinya di bawah tingkat deteksi. Dengan demikian, konsentrasi dalam plasma darah dan waktu paruh ditentukan menggunakan betahistine dihydrochloride, diberi label dengan isotop radioaktif dan konsentrasi dalam urin dari metabolit utama yang tidak aktif - asam 2-piridil-asetat.
Penyerapan. Setelah mengonsumsi betahistine, dihidroklorida dengan cepat dan hampir terserap seluruhnya. Konsentrasi darah maksimum 14 C-berlabel betahistine dihydrochloride dicapai dalam 1:00 setelah pemberian oral dengan perut kosong. Dan itu menurun dengan waktu paruh sekitar 3,5 jam. Ketersediaan hayati betahistine dihidroklorida tidak diketahui..
Distribusi. Volume distribusi betahistine dihidroklorida tidak diketahui. Pengikatan protein plasma kurang dari 5%.
Metabolisme. Betahistine dihidroklorida dengan cepat diubah di hati menjadi metabolit utama yang tidak aktif - asam 2-piridil-asetat dan demetil-betahistin.
Kesimpulan. 90% betahistine dihydrochloride diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit tidak aktif - asam 2-piridil asetat. Hanya konsentrasi jejak demetil-betahistine yang ditemukan dalam urin. Ekskresi empedu bukan merupakan jalur penting ekskresi betahistine dihidroklorida dan metabolitnya.
Betahistin-ratiopharm Tablet 8 mg berwarna putih atau hampir putih, silindris, pipih, miring kedua sisinya. Di satu sisi - timbul "B8", sisi lainnya mulus.
Betahistin-ratiopharm Tablet 16 mg berwarna putih atau hampir putih, silindris, pipih, miring kedua sisinya. Di satu sisi - timbul "B16", di sisi lain - garis patahan.
Betahistin-ratiopharm Tablet 24 mg berwarna putih atau hampir putih, bulat, bikonveks, dengan garis fraktur di satu sisi.
Tablet 8 mg dan 16 mg - simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak. Tablet 24 mg - simpan dalam kemasan aslinya pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan anak-anak.
Tablet 8 mg dan 16 mg: 10 tablet dalam blister, 3 blister dalam kotak karton.
Tablet 24 mg: 10 tablet dalam blister, 2 blister dalam kotak karton.
Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Jerman.