Betahistine

Pengobatan

Betahistine 24 mg adalah analog sintetik dari histamin. Zat aktif obat mempengaruhi sistem hematopoietik dan aliran darah itu sendiri pada khususnya. Meningkatkan mikrosirkulasi dan permeabilitas kapiler telinga bagian dalam, dan juga menormalkan tekanan endolimfe di labirin dan koklea.

Komposisi

1 tablet 24 mg mengandung:

  • Zat aktif: betahistine dihydrochloride - 24,0 mg.
  • Eksipien: povidon - 6,0 mg, selulosa mikrokristalin - 99,0 mg, laktosa monohidrat - 210,0 mg, silikon dioksida koloid - 7,5 mg, crospovidon - 18,0 mg, asam stearat - 13,5 mg.

Deskripsi

Tablet berbentuk bulat, bikonveks, putih atau off-white, dengan skor di satu sisi.

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, betahistine hidroklorida diserap dengan cepat dan sempurna. Pengikatan protein plasma rendah (kurang dari 5%). Betahistine hydrochloride dengan cepat dimetabolisme di hati menjadi metabolit utama yang tidak aktif, asam 2-pyridylacetic dan dimethylbetahistine. Waktu paruh 3,5 jam. Ekskresi betahistine hydrochloride sebesar 90% melalui ginjal sebagai metabolit utama.

Farmakodinamik

Betahistine hydrochloride adalah analog sintetik dari histamin. Bekerja pada reseptor histamin H1 dan H3 dari telinga bagian dalam dan inti vestibular dari sistem saraf pusat. Meningkatkan mikrosirkulasi dan permeabilitas kapiler telinga bagian dalam, meningkatkan aliran darah di arteri basilar, menormalkan tekanan endolimfe di labirin dan koklea.

Indikasi untuk digunakan

Betahistine diresepkan dalam kasus berikut:

  • Pengobatan dan pencegahan vertigo vestibular dari berbagai asal;
  • sindrom termasuk pusing dan sakit kepala, tinitus, gangguan pendengaran progresif, mual dan muntah;
  • Penyakit atau sindrom Meniere.

Cara pemberian dan dosis

Di dalam, saat makan. Perbaikan biasanya terlihat pada awal terapi. Efek terapeutik yang stabil terjadi setelah dua minggu pengobatan dan dapat meningkat selama beberapa bulan pengobatan. Pengobatan jangka panjang. Durasi minum obat dipilih secara individual.

Pengobatan vertigo vestibular dari berbagai etiologi

Tablet dengan dosis 24 mg - 1 tablet 2 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 48 mg. Jalannya pengobatan ditentukan secara individual. Pengobatan jangka panjang. Efek terapeutik dalam beberapa kasus meningkat dalam beberapa bulan sejak dimulainya pengobatan.

Pencegahan pusing vestibular dari berbagai etiologi

Obat ini diresepkan untuk 2 tablet 24 mg 2 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 48 mg. Jalannya pengobatan minimal 3 bulan.

Gangguan vestibular dan labirin

Obat ini diresepkan untuk 1 tablet 24 mg 2 kali sehari. Perjalanan pengobatan adalah dari dua minggu hingga 1 bulan. Untuk pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan ginjal dan / atau hati, diperlukan penyesuaian dosis.

Tindakan pencegahan untuk digunakan

Jangan melebihi dosis terapeutik yang ditunjukkan dalam petunjuk ini! Dalam kasus gejala dispepsia, betahistine dianjurkan untuk dikonsumsi selama atau setelah makan..

Efek samping

Kemungkinan reaksi samping negatif saat mengonsumsi obat:

  • Dari sistem pencernaan: nyeri epigastrium, mulas, mual, dispepsia, kembung - perut, muntah.
  • Pada bagian kulit dan lemak subkutan: ruam kulit, gatal, urtikaria, edema Quincke.
  • Dari sistem kekebalan: reaksi - hipersensitivitas, termasuk reaksi anafilaksis dilaporkan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Betigistin 24 mg:

  • hipersensitivitas terhadap betahistine hidroklorida dan / atau komponen obat apa pun
  • feokromositoma
  • kehamilan dan menyusui
  • anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun
  • intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa

Ambil dengan hati-hati jika terjadi:

  • sakit maag
  • asma bronkial
  • pada pasien dengan gatal-gatal, ruam, atau rinitis alergi
  • hipotensi berat

Interaksi obat

Betahistine adalah analog dari histamin, dalam hal ini, bila digunakan bersamaan dengan antihistamin H1, agen (anti alergi), ada kemungkinan bahwa efek obat dapat saling melemah..

instruksi khusus

Perawatan harus diberikan saat meresepkan obat pada pasien dengan tukak lambung (termasuk riwayat), karena dispepsia dapat berkembang. Saat mengonsumsi betahistine, gejala urtikaria, ruam, rinitis alergi bisa memburuk.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada cukup data untuk menilai efek obat selama kehamilan dan menyusui. Dalam hal ini, penerimaan selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Berdampak pada kemampuan mengemudikan kendaraan

Karena efek samping kantuk, kemampuan mengemudi dan mengendalikan mesin bisa jadi berkurang.

Overdosis

Gejala: mulut kering, mual, muntah, dispepsia, ataksia, kemerahan pada wajah, pusing, peningkatan denyut jantung, spasme bronkial dan edema, dan kejang juga dapat terjadi setelah dosis yang sangat tinggi.

Pengobatan: simtomatik (lavage lambung, penggunaan karbon aktif). Tidak ada obat penawar khusus.

Bentuk rilis dan kemasan

Pada 10 tablet di strip blister dari film PVC dan aluminium foil. 3 atau 6 kemasan kontur bersama dengan petunjuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia ditempatkan di kotak karton.

Betahistine

Betagistin: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Betahistine

Kode ATX: N07CA01

Bahan aktif: betahistine (betahistine)

Produsen: PRANAPHARM LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 19/08/2019

Harga di apotek: dari 40 rubel.

Betahistine adalah obat histamin yang meningkatkan sirkulasi mikro labirin. Ini digunakan untuk patologi alat vestibular.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet: silinder datar, hampir putih atau putih; Tablet 8 mg - dengan tablet bevelling, 16 dan 24 mg - dengan skor dan miring (5, 7, 10, 14 dan 20 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5, 6 atau 10 bungkus; 20 dan 30 pcs. Dalam botol atau kaleng polymer, dalam kotak karton 1 kaleng atau 1 botol).

Zat aktif: betahistine dihydrochloride, dalam 1 tablet - 8, 16 atau 24 mg.

Komponen pembantu: asam sitrat, magnesium stearat, laktosa (gula susu), silikon dioksida koloid (aerosil), selulosa mikrokristalin, pati 1500 (pati pregelatin), natrium lauril sulfat, bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Mekanisme kerja betahistine hanya diketahui sebagian. Ada beberapa kemungkinan hipotesis yang telah dikonfirmasi selama studi praklinis dan klinis..

Betahistine adalah agonis parsial dari H1-histamin dan antagonis H.3-reseptor histamin dari inti vestibular sistem saraf pusat, sedikit aktif melawan H.2-reseptor. Meningkatkan pertukaran dan pelepasan histamin dengan memblokir presinaptik H.3-reseptor dan mengurangi jumlah H.3-reseptor.

Dalam studi praklinis, terbukti bahwa betahistine meningkatkan aliran darah di jalur pembuluh darah telinga bagian dalam, merelaksasi sfingter kapiler pembuluh telinga bagian dalam, dan juga menstimulasi sirkulasi darah di otak manusia..

Pada hewan, setelah neurektomi vestibular unilateral, betahistine membantu mengembalikan fungsi vestibular, memfasilitasi dan mempercepat kompensasi vestibular sentral karena antagonisme dengan H3-reseptor histamin.

Pada manusia, waktu pemulihan setelah neurektomi vestibular juga berkurang..

Betahistine memberikan penurunan yang bergantung pada dosis dalam pembentukan potensi aksi di neuron inti vestibular medial dan lateral.

Sifat farmakodinamik betahistine terungkap pada hewan memberikan efek terapeutik positif untuk sistem vestibular.

Efektivitas obat telah dibuktikan selama pengobatan pasien dengan sindrom Meniere dan pusing vestibular, yang dimanifestasikan oleh penurunan frekuensi dan keparahan pusing..

Farmakokinetik

Saat diminum, obat dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Setelah absorpsi, betahistine hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi metabolit asam 2-piridilasetat (tidak memiliki aktivitas farmakologis), ditemukan dalam urin dan plasma darah. Karena konsentrasi betahistine yang tidak berubah dalam plasma sangat rendah, analisis farmakokinetik didasarkan pada pengukuran kandungan metabolit asam 2-piridilasetat. Saat diminum saat perut kosong, konsentrasi maksimum betahistine dalam darah lebih tinggi dibandingkan saat dikonsumsi bersamaan dengan makanan, namun penyerapan total pada kedua kasus sama, yang mengindikasikan perlambatan penyerapan obat saat makan..

Kurang dari 5% betahistine mengikat protein plasma darah.

Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum asam 2-piridilasetat dalam urin atau plasma darah adalah sekitar 60 menit. Waktu paruh - sekitar 210 menit.

Ekskresi asam 2-peridylacetic dilakukan melalui urin. Saat mengonsumsi 8 hingga 48 mg obat, sekitar 85% dosis awal ditemukan dalam urin. Ekskresi betahistine oleh ginjal atau melalui usus dapat diabaikan.

Ketika obat diambil secara oral dengan dosis 8-48 mg, laju eliminasi tetap konstan, yang menunjukkan linearitas farmakokinetik zat aktif dan menunjukkan bahwa jalur metabolisme yang terlibat tetap tidak jenuh..

Indikasi untuk digunakan

  • pusing vestibular dari berbagai asal (pengobatan dan pencegahan);
  • Penyakit dan sindrom Meniere;
  • sindrom yang disertai pusing, sakit kepala, tinitus, gangguan pendengaran progresif, mual dan muntah.

Kontraindikasi

  • usia hingga 18 tahun;
  • kehamilan dan menyusui;
  • hipersensitivitas terhadap masing-masing komponen obat.

Menurut instruksi, Betagistine harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:

  • asma bronkial;
  • feokromositoma;
  • tukak lambung dan 12 tukak duodenum, termasuk di anamnesis.

Petunjuk penggunaan Betagistin: metode dan dosis

Obat harus diminum dengan makan..

Dosis dewasa yang direkomendasikan:

  • Tablet 8 mg: 1-2 pcs. 3 kali sehari;
  • tablet 16 mg: ½ - 1 pc. 3 kali sehari;
  • tablet 24 mg: 1 pc. 2 kali sehari.

Perawatannya lama, dokter menentukan durasi untuk setiap pasien secara individual. Perbaikan kondisi biasanya sudah diketahui pada awal asupan rutin obat dan dapat meningkat selama beberapa bulan.

Efek samping

  • dari sistem pencernaan: mual, sakit perut, dispepsia, kembung;
  • reaksi hipersensitivitas: ruam, gatal, urtikaria, angioedema, reaksi anafilaksis.

Overdosis

Gejala: sakit perut, mual, mengantuk (saat mengonsumsi hingga 640 mg obat), komplikasi kardiopulmoner, kejang (saat mengonsumsi betahistine lebih dari 640 mg, atau dalam kombinasi dengan obat lain).

instruksi khusus

Betahistine tidak memiliki efek sedatif, tidak mempengaruhi kecepatan reaksi dan kemampuan berkonsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dilarang menggunakan obat selama kehamilan dan menyusui, karena tidak ada cukup data untuk menilai efeknya. Menyusui harus dihentikan selama terapi..

Penggunaan masa kecil

Dilarang menggunakan Betagistine untuk merawat pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan saat merawat pasien lanjut usia.

Interaksi obat

Kasus ketidakcocokan atau interaksi betahistine dengan obat lain tidak diketahui..

Analog

Analog Betahistin adalah: Betaver, Vertran, Betacsentrin, Betaserc, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak, keringkan, terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° С.

Umur simpan - 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Betagistin

Ulasan tentang Betahistin beragam. Beberapa wanita melaporkan bahwa obat tersebut telah membantu mereka mengatasi sakit kepala parah dan serangan pusing selama menopause. Pengguna lain melaporkan bahwa mengonsumsi Betahistine tidak memberikan efek stabil (obat harus diminum terus-menerus) dan tidak selalu meredakan sakit kepala dan pusing..

Harga Betagistin di apotek

Harga perkiraan untuk Betagistin adalah: 30 tablet 8 mg - 45-80 rubel, 30 tablet 16 mg - 95-156 rubel, 30 tablet 24 mg - 65-104 rubel, 20 tablet 24 mg - 130– 164 rubel, 60 tablet 24 mg - 325–415 rubel.

BETAGISTIN

Kelompok klinis dan farmakologis

Zat aktif

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet putih atau putih pudar, bulat, bikonveks, dengan skor di satu sisi.

1 tab.
betahistine dihidroklorida16 mg

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa (gula susu), asam sitrat monohidrat, silikon dioksida koloid (aerosil), crospovidone, bedak, magnesium stearat.

10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan karton.
10 buah. - paket sel kontur (5) - paket karton.

efek farmakologis

Analog sintetis histamin. Ini adalah agonis dari reseptor H 1 dari pembuluh telinga bagian dalam dan antagonis dari reseptor H 3 dari inti vestibular dari sistem saraf pusat. Dengan efek agonistik langsung pada reseptor H 1 dari pembuluh telinga bagian dalam, serta secara tidak langsung melalui efek pada reseptor H 3, ini meningkatkan mikrosirkulasi dan permeabilitas kapiler, menormalkan tekanan endolimf di labirin dan koklea, dan meningkatkan aliran darah di arteri basilar.

Ini memiliki efek sentral yang diucapkan, menjadi penghambat reseptor H 3 dari inti saraf vestibular. Meningkatkan konduktivitas di neuron inti vestibular di tingkat batang otak.

Manifestasi klinis dari sifat-sifat ini adalah penurunan frekuensi dan intensitas pusing, penurunan tinnitus, peningkatan pendengaran jika terjadi gangguan pendengaran..

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Itu diserap dengan cepat. C maks tercapai setelah 3 jam. Pengikatan protein plasma rendah.

Hampir seluruhnya diekskresikan dalam urin sebagai metabolit (asam 2-piridilasetat) dalam waktu 24 jam. T 1/2 - 3-4 jam.

Indikasi

  • pengobatan dan pencegahan pusing vestibular dari berbagai etiologi;
  • sindroma termasuk pusing dan sakit kepala, tinitus, gangguan pendengaran progresif, mual, muntah;
  • Penyakit dan sindrom Meniere.

Kontraindikasi

  • intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • anak di bawah usia 18 tahun (karena kurangnya data);
  • kehamilan (karena kurangnya data);
  • masa laktasi (karena kurangnya data);
  • hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Obat harus diresepkan dengan hati-hati jika terjadi tukak lambung atau duodenum (dalam sejarah), feokromositoma, asma bronkial..

Dosis

Diminum secara oral, dengan makanan, 8-16 mg (0,5-1 tab.) 3 kali / hari.

Perbaikan biasanya sudah dicatat pada awal terapi, efek terapeutik yang stabil terjadi setelah 2 minggu pengobatan dan dapat meningkat selama beberapa bulan pengobatan..

Pengobatan jangka panjang. Jalannya pengobatan ditentukan secara individual.

Efek samping

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, edema Quincke.

Lainnya: gejala dispepsia.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, kejang.

Pengobatan: lavage lambung, asupan arang aktif, terapi simtomatik.

Interaksi obat

Kasus interaksi atau ketidakcocokan dengan obat lain tidak diketahui.

instruksi khusus

Pasien dengan riwayat ulkus lambung atau ulkus duodenum, pheochromocytoma atau asma bronkial harus diberi resep obat di bawah pengawasan medis reguler..

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme penggunaan

Betahistine tidak memiliki efek sedatif dan tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau terlibat dalam aktivitas yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotorik.

Kehamilan dan menyusui

Data tidak cukup untuk menilai efek obat pada tubuh wanita dan janin atau anak selama kehamilan dan menyusui.

Dalam hal ini, tidak disarankan mengonsumsi Betahistine selama kehamilan. Jika perlu meresepkan selama menyusui selama pengobatan, perlu untuk menghentikan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat itu diberikan dengan resep dokter.

Kondisi dan periode penyimpanan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 2 tahun.